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取代的四環(huán)素化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 帕拉特克藥品公司/M·L·納爾遜;K·奧赫蒙;V·阿莫;O·K·金;P·阿巴托;H·阿塞法;J·貝爾尼亞克;B·巴蒂亞;T·鮑塞爾;J·陳;M·格里爾;L·亨尼曼;M·Y·伊斯邁爾;R·梅希歇;J·馬修斯
公開(公告)號(hào) CN1845897A  
公開(公告)日 2006.10.11  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480025635.1  
申請(qǐng)日期 2004.06.25  
專利名稱 取代的四環(huán)素化合物  
主分類號(hào) C07C237/26(2006.01)I  
分類號(hào) C07C237/26(2006.01)I;A61K31/65(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.9 US 60/486,017;2003.11.25 US 60/525,287;2003.12.16 US 60/530,123  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 帕拉特克藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·L·納爾遜;K·奧赫蒙;V·阿莫;O·K·金;P·阿巴托;H·阿塞法;J·貝爾尼亞克;B·巴蒂亞;T·鮑塞爾;J·陳;M·格里爾;L·亨尼曼;M·Y·伊斯邁爾;R·梅希歇;J·馬修斯  
地址 美國(guó)麻薩諸塞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-06-25 PCT/US2004/020249  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.03.07  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 段曉玲  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種下式I的取代四環(huán)素化合物及其藥物可接受的鹽: 其中: X為CHC(R13Y’Y)、CR6’R6、S、NR6或O; R2、R2’、R4’和R4”各自獨(dú)立地為氫、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基或前體藥物部分; R4為NR4’R4”、烷基、烯基、炔基、羥基、鹵素或氫; R2’、R3、R10、R11和R12各自為氫或前體藥物部分; R5為羥基、氫、巰基、烷;、芳酰基、烷芳酰基、芳基、雜芳基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺;、烷基氨基、芳基烷基、烷基羰氧基或芳基羰氧基; R6和R6’各自獨(dú)立地為氫、亞甲基、不存在、羥基、鹵素、巰基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;⑼榛酋;⑼榛被蚍蓟榛; R7為乙基、全鹵代烯基、取代吡啶基、吡嗪基、呋喃基或吡唑基; R8為氫、羥基、鹵素、巰基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基; R9為-CH2NR9aR9b; R9a和R9b各自獨(dú)立地為氫、烷基、烯基,或者結(jié)合在一起形成雜環(huán); R13為氫、羥基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;⑼榛酋;、烷基氨基或芳基烷基;和 Y’和Y各自獨(dú)立地為氫、鹵素、羥基、氰基、巰基、氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺;、烷基氨基或芳基烷基。  
摘要 本發(fā)明至少部分涉及新的取代的四環(huán)素化合物。這些四環(huán)素化合物能夠用于治療很多四環(huán)素化合物敏感性疾病,例如細(xì)菌感染和腫瘤,以及其它已知應(yīng)用四環(huán)素化合物的疾病,例如阻斷四環(huán)素流出和調(diào)節(jié)基因表達(dá)。  
國(guó)際公布 2005-02-03 WO2005/009943 英  
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