公開(公告)號
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CN1844118A
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公開(公告)日
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2006.10.11
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申請(專利)號
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CN200510013292.3
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申請日期
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2005.04.07
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專利名稱
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可抑制細胞釋放腫瘤壞死因子的哌啶-2,6-二酮衍生物
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主分類號
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C07D401/04(2006.01)I
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分類號
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C07D401/04(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)N;C07D211/88(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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天津和美生物技術(shù)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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張和勝
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地址
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300457天津市經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)曉園新村31-101
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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天津才智專利商標代理有限公司
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代理人
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龐學欣
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國省代碼
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天津;12
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主權(quán)項
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本發(fā)明涉及式(I)所示的哌啶-2,6-二酮衍生物及其各種無機酸鹽或有機酸鹽、其制備方法以及它們作為藥物活性成分的應(yīng)用: 其中n表示1、2、3、4、5或6,R1表示1-4個相同或不同的F、Cl、Br、C1-4烴基、OH、OC1-4烴基、NO2、NHC(O)C1-4烴基、NH2、NH(C1-4烴基)、N(C1-4烴基)2,R2表示OR3、NR3R4、N(R3)COR4、O2CR5,其中R3、R4表示H、C1-4烴基,R5表示CHR6NR7R8、CHR6NR9C(O)CHR10NR7R8、雜環(huán)W或CHR6NR9C(O)W,其中R6、R9、R10分別表示H、C1-4烴基,R7和R8分別表示H、C1-4烴基或R7和R8在一起表示1,3-亞丙基、1,4-亞丁基、1,5-亞戊基、1,6-亞己基,W表示四元、五元、六元、七元、八元的飽和或不飽和的雜環(huán)。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)所示的哌啶-2,6-二酮衍生物及其各種無機酸鹽或有機酸鹽、其制備方法以及它們作為細胞釋放TNFα的抑制劑類藥物活性成分的應(yīng)用,其中n表示1、2、3、4、5或6,R1表示1-4個相同或不同的F、Cl、Br、C1-4烴基、OH、OC1-4烷基、NO2、NHC(O)C1-4烴基、NH2、NH(C1-4烴基)、N(C1-4烴基)2,R2表示OR3、NR3R4、N(R3)COR4、O2CR5,其中R3、R4表示H、C1-4烴基,R5表示CHR6NR7R8、CHR6NR9C(O)CHR10NR7R8、雜環(huán)W或CHR6NR9C(O)W,其中R6、R9、R10分別表示H、C1-4烴基,R7和R8分別表示H、C1-4烴基或R7和R8在一起表示1,3-亞丙基、1,4-亞丁基、1,5-亞戊基或1,6-亞己基,W表示四元、五元、六元、七元或八元的飽和或不飽和的雜環(huán)。
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國際公布
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