公開(公告)號
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CN1837207A
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公開(公告)日
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2006.09.27
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申請(專利)號
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CN200610071094.7
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申請日期
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2000.01.28
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專利名稱
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吡嗪并(氮雜)吲哚衍生物
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主分類號
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
00803139.8
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優(yōu)先權(quán)
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1999.1.29 GB 9902047.1
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申請(專利權(quán))人
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弗納里斯研究有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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D·R·亞當(dāng)斯;J·M·本特利;J·戴維森;M·A·J·敦克頓;R·H·P·波爾特
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地址
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英國沃金厄姆
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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溫宏艷;李連濤
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國省代碼
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英國;GB
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備式(I)化合物的方法,該方法包含下列步驟: (i)用醛處理式(IX)化合物,然后用酸處理,得到的式(X)化合物,和 (ii)還原式(X)化合物: 其中: R1到R3獨(dú)立選自氫和低級烷基; X1選自N和C-R4; X2選自N和C-R5; X3選自N和C-R6; X4選自N和C-R7; R4、R5和R7獨(dú)立選自氫、鹵素、羥基、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、烷;、芳酰基、烷硫基、芳硫基、烷基亞硫;、芳基亞硫;、烷基磺;⒎蓟酋;、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、羰基烷氧基、羰基芳基氧基和羧基;及 R6選自氫、鹵素、烷基、芳基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、烷基亞硫;、芳基亞硫;、烷基磺;、芳基磺酰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和氰基;條件是R4到R7不都選擇氫。
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摘要
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式(I)化合物及其可藥用鹽、加成化合物和前藥,其中:R1到R3獨(dú)立選自氫和低級烷基;X1選自N和C-R4;X2選自N和C-R5;X3選自N和C-R6;X4選自N和C-R7;R4、R5和R7獨(dú)立選自氫、鹵素、羥基、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、烷;、芳;⒎剂蚧、烷硫基、芳硫基、烷基亞硫酰基、芳基亞硫;⑼榛酋;⒎蓟酋;、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、羰基烷氧基、羰基芳氧基和羧基;及R5選自氫、鹵素、烷基、芳基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、烷基亞硫;⒎蓟鶃喠蝓;、烷基磺;、芳基磺;、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和氰基;條件是R4到R7不都選擇氫;這些化合物在治療,尤其是治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾;中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷;心血管疾。晃改c道疾;尿崩癥;及睡眠性呼吸暫停;并且尤其是在治療的處置中的應(yīng)用。
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國際公布
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