| 公開(公告)號 | CN1829708A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN200480021415.1 |
| 申請日期 | 2004.07.23 |
| 專利名稱 | 哌啶化合物和含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.24 US 60/489,515 |
| 申請(專利權(quán))人 | 尤羅塞爾蒂克股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 孫 群;凱特·文;周曉明 |
| 地址 | 盧森堡盧森堡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-23 PCT/US2004/023912 |
| 進入國家日期 | 2006.01.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物或其可藥用鹽： 其中 Ar1為 或 Ar2為 或 X為O、S、N-CN、N-OH或N-OR10； R1為-H、-鹵素、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2或-CH2(鹵素)； 每個R2獨立地為： (a)-鹵素、-OH、-CN、NO2或-NH2； (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)鏈烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)環(huán)烷基、-(C8-C14)二環(huán)烷基、-(C8-C14)三環(huán)烷基、-(C5-C10)環(huán)烯基、-(C8-C14)二環(huán)烯基、-(C8-C14)三環(huán)烯基、-(3-至7-員)雜環(huán)或-(7-至10-員)二環(huán)雜環(huán)，其每個基團未被取代或者被一個或多個R5基團所取代；或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-至10-員)雜芳基，其每個基團未被取代或者被一個或多個R6基團所取代； 每個R3獨立地為： (a)-鹵素、-CN、-OH、-NO2或-NH2； (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)鏈烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)環(huán)烷基、-(C8-C14)二環(huán)烷基、-(C8-C14)三環(huán)烷基、-(C5-C10)環(huán)烯基、-(C8-C14)二環(huán)烯基、-(C8-C14)三環(huán)烯基、-(3-至7-員)雜環(huán)或-(7-至10-員)二環(huán)雜環(huán)，其每個基團未被取代或者被一個或多個R5基團所取代；或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-至10-員)雜芳基，其每個基團未被取代或者被一個或多個R6基團所取代； R4為-OH、-OCF3、-鹵素、-(C1-C6)烷基、-CH2OH、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CH2F、-CH(鹵素)2、-CF3、-OR10、-SR13、-COOH、-COOR10、-C(O)R10、-C(O)H、-OC(O)R10、-OC(O)NHR10、-NHC(O)R13、-CON(R13)2、-SO2R10或NO2； 每個R5獨立地為-CN、-OH、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-鹵素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7或-OC(O)OR7； 每個R6獨立地為-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(3-至5-員)雜環(huán)、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每個R7獨立地為-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(3-至5-員)雜環(huán)、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2或CH2(鹵素)； R8和R9每個獨立地為-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(3-至5-員)雜環(huán)、-CH2C(鹵素)3、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； R10為-(C1-C4)烷基； 每個R13獨立地為： (a)-H或-(C1-C4)烷基；或 (b)-苯基或-(3-至5-員)雜芳基，其每個基團未被取代或者被一個或多個R6基團所取代； 每個R14獨立地為-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(3-至5-員)雜環(huán)、-CH2C(鹵素)3、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每個鹵素獨立地為-F、-Cl、-Br或-I； n為0～3的整數(shù)； p為0～2的整數(shù)； q為0～4的整數(shù)；和 m為0或1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了哌啶化合物；含有哌啶化合物的組合物；以及治療或預(yù)防動物中疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、成癮性病癥、帕金森病、帕金森氏綜合征、焦慮癥、癲癇癥、中風、癲癇發(fā)作、瘙癢癥、精神病、認知障礙、記憶缺失、限制性腦功能、亨廷頓舞蹈病、肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化、癡呆、視網(wǎng)膜病、肌肉痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動障礙或抑郁癥的方法，所述方法包括向需要該治療的動物給藥有效量的哌啶化合物。在一個實施方案中，公開了具有式(I)的哌啶化合物及其可藥用鹽，其中Ar1、Ar2、X、R3、R4和m如說明書中所公開。 |
| 國際公布 | 2005-02-03 WO2005/009987 英 |
