| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1826122A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480021217.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.27 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 氧化脂質(zhì)及其在治療炎性疾病中的應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/66(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/66(2006.01)I;C07F9/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.27 US 10/445,347 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 脈管生物生長(zhǎng)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·哈拉特斯;J·喬治;G·哈佩林 |
| 地址 | 以色列耶胡達(dá) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-05-27 PCT/IL2004/000453 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.01.23 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 以色列;IL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有以下通式I的化合物及其藥物可接受的鹽、前體藥物、水合物或溶劑合物， 式I 其中： n為1-6的整數(shù)，而如果n＝1，則Cn、Bn、Rn、R′n和Y不存在； 每個(gè)B1、B2、...Bn-1和Bn獨(dú)立選自氧、硫、氮、磷和硅，其中每個(gè)所述氮、磷和硅被至少一個(gè)選自以下的取代基取代：氫、孤對(duì)電子、烷基、鹵素、環(huán)烷基、芳基、羥基、巰基、烷氧基、芳氧基、硫代芳氧基、硫代烷氧基和氧代； 每個(gè)A1、A2、...An-1和An獨(dú)立選自CR″R、C＝O和C＝S， Y選自以下基團(tuán)：氫、烷基、芳基、環(huán)烷基、羧基、糖、磷酸、磷酰基膽堿、磷�；�乙醇胺、磷�；z氨酸、磷�；牧字�、磷�；�肌醇、乙基磷酸膽堿、磷�；状�、磷�；掖�、磷�；肌⒘柞；〈肌⒘柞；掖及�-N-乳糖、磷酸乙醇胺-N-[甲氧基(丙二醇)]、磷酸肌醇-4-磷酸酯、磷酸肌醇-4，5-二磷酸酯、焦磷酸酯、磷酸乙醇胺-二亞乙基三胺-五乙酸酯、二硝基苯基-磷酸乙醇胺和磷酸甘油；和 每個(gè)X1、X2、...Xn-1獨(dú)立地為具有以下通式II的飽和烴或不飽和烴： 式II 其中： m為1-26的整數(shù)；和 Z選自： H，和-OH， 其中： W選自氧、硫、氮和磷，其中每個(gè)所述氮和磷被至少一個(gè)選自以下的取代基取代：氫、孤對(duì)電子、烷基、鹵素、環(huán)烷基、芳基、羥基、巰基、烷氧基、芳氧基、硫代芳氧基、硫代烷氧基和氧代；和 在至少一個(gè)X1、X2、...Xn-1中，Z不為氫； 并且其中： 每個(gè)R1、R′1、R2、...Rn-1、Rn、R′n、每個(gè)R″和R以及每個(gè)Ra、R′a、Rb、R′b、...Rm-1、R′m-1、Rm和R′m獨(dú)立選自氫、化學(xué)鍵、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜脂環(huán)基、鹵素、三鹵甲基、羥基、烷氧基、芳氧基、巰基、硫代烷氧基、硫代芳氧基、膦酸酯基、磷酸酯基、亞膦酰基、磺�；�、亞磺�；�、氨磺�；�、酰氨基、羰基、硫代羰基、C-羧基、O-羧基、C-氨基甲酸酯基、N-氨基甲酸酯基、C-硫代羧基、S-硫代羧基和氨基，或者，至少兩個(gè)R1、R′1、R2、...Rn-1、Rn和R′n和/或至少兩個(gè)Ra、R′a、Rb、R′b、...Rm-1、R′m-1、Rm和R′m構(gòu)成至少一個(gè)4元、5元或6元芳環(huán)、雜芳環(huán)、脂環(huán)或雜脂環(huán)；和 每個(gè)C1、C2、...Cn-1、Cn和每個(gè)Ca、Cb、...Cm-1和Cm為手性碳原子或非手性碳原子，其中每個(gè)手性碳原子都具有S-構(gòu)型和/或R-構(gòu)型。 |
| 摘要 | 提供新合成的氧化脂質(zhì)以及將氧化脂質(zhì)用于治療和預(yù)防內(nèi)源氧化脂質(zhì)相關(guān)炎癥的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-09 WO2004/106486 英 |
