| 公開(公告)號 | CN1816543A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申請(專利)號 | CN200480019271.6 |
| 申請日期 | 2004.05.25 |
| 專利名稱 | 具有細胞凋亡誘導(dǎo)效應(yīng)的吲哚衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.5 US 60/476,277;2003.6.6 EP 03012868.0;2004.5.15 EP 04011598.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 贊塔里斯有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·格拉赫;T·舒斯特;P·埃米希;P·施密特;S·巴斯內(nèi)爾;E·京特 |
| 地址 | 德國美因河畔法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-25 PCT/EP2004/005593 |
| 進入國家日期 | 2006.01.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 吳亦華 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 一種通式I的吲哚衍生物、其互變異構(gòu)體和包括非對映異構(gòu)體和對映異構(gòu)體的立體異構(gòu)體，及其生理上可耐受的鹽， 式I 其中 R：是飽和、不飽和或芳香族、取代或未取代的(C2-C14)-雜環(huán)，其包含選自N、O和S的一個或多個雜原子并直接連接到酰胺氮上， R1：是未取代或取代的烷基-芳基， R2：是 (i)氫， (ii)未取代或取代的(C1-C6)-烷基， R3-R6：是 (i)氫， (ii)未取代或取代的(C1-C6)-烷基， (iii)未取代或取代的(C3-C7)-環(huán)烷基， (iv)氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基， (v)鹵素， (vi)被一個或多個氟原子，優(yōu)選三氟甲基取代的(C1-C4)-烷基， (vii)氰基、直鏈或支鏈氰-(C1-C6)-烷基， (viii)(C1-C6)-烷基羰基， (ix)羧基、(C1-C4)-烷氧羰基、羧基-(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧羰基-(C1-C6)-烷基， (x)羥基， (xi)-(C1-C6)-烷氧基， (xii)芳基-(C1-C4)-烷氧基，優(yōu)選芐氧基， (xiii)(C1-C6)-烷氧羰基氨基、(C1-C6)-烷氧基-羰基氨基-(C1-C6)-烷基， R7：是(C1-C6)-烷基羰基或(C1-C6)-烷氧羰基，和 X，Y：是氧或硫， 條件是，當(dāng)R是未取代或取代的2-，3-，4-，5-或6-吡啶基并且R1-R6具有上述含義時，R7不是乙酰基或叔丁氧羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用作治療腫瘤疾病的藥物的吲哚衍生物，尤其在對其它活性成分存在耐藥性和癌轉(zhuǎn)移的情況下。 |
| 國際公布 | 2004-12-16 WO2004/108702 德 |
