| 公開(公告)號(hào) | CN1802370A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480015854.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.12 |
| 專利名稱 | 抗血栓栓塞病的芳酰基氨基脲 |
| 主分類號(hào) | C07D413/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D413/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.7 DE 10325962.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克專利股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·梅德爾斯基;C·察克拉基迪斯;D·多施;B·切贊尼;J·格萊茨 |
| 地址 | 德國達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-05-12 PCT/EP2004/005088 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I化合物 其中 Het表示一個(gè)含有1-3個(gè)N、O和/或S原子的被Hal單取代或雙取代的單環(huán)或雙環(huán)芳雜環(huán)基團(tuán)， R1表示A，它可以被S(O)mA、Ph、NH2、NHA、NA2、OH、OA、PO(OA)2、乙炔基、乙烯基或O(CH2)nPh單-、雙-或三取代， R2表示H，Hal或A， R3表示2-氧代哌啶-1-基、2-氧代吡咯烷-1-基、2-氧代-1H-吡啶-1-基、3-氧代嗎啉-4-基、4-氧-1H-吡啶-1-基、2-氧代-1H-吡嗪-1-基、2-氧代咪唑烷-1-基、2-亞氨基哌啶-1-基、2-亞氨基吡咯烷-1-基、3-亞氨基嗎啉-4-基、2-亞氨基咪唑烷-1-基、2-亞氨基-1H-吡嗪-1-基、2，6-雙氧代哌啶-1-基、2-氧代哌嗪-1-基、2，6-雙氧代哌嗪-1-基、2，5-雙氧代吡咯烷-1-基、2-氧代-1，3-噁唑烷-3-基、3-氧代-2H-噠嗪-2-基，2-己內(nèi)酰胺-1-基(＝2-氧代氮雜環(huán)庚-1-基)、2-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷-3-酮-2-基、5，6-二氫化-1H-嘧啶-2-氧-1-基、2-氧代-1，3-噁嗪烷-3-基或4H-1，4-噁嗪-4-基， A表示H，含有1-10個(gè)C原子的直鏈，支鏈或環(huán)狀烷基， Ph表示苯基， Hal表示F、Cl、Br或I， n表示1、2、3、4、5或6， m表示0、1或2， 及其可用于制藥的衍生物、溶劑合物、鹽和立體異構(gòu)體，包括其任意比例的混合物。 |
| 摘要 | 新穎的通式(I)化合物，其中Het、R1、R2和R3具有專利權(quán)利要求1所指定的含義，是凝結(jié)因子Xa的抑制劑，可用于預(yù)防和/或治療血栓栓塞病以及用于治療腫瘤。 |
| 國際公布 | 2004-12-16 WO2004/108718 德 |
