公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1786014A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.06.14
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200510200660.5
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申請(qǐng)日期
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2005.10.31
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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皮質(zhì)激素的合成方法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07J7/00(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07J7/00(2006.01)I;C07J3/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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浙江仙琚制藥股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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金敬德;應(yīng)明華;洪用劍
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地址
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317300浙江省仙居縣仙藥路1號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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貴陽(yáng)中新專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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郭 防
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國(guó)省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項(xiàng)
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一種皮質(zhì)激素的合成方法、特別是含6α-氟的皮質(zhì)激素的合成方法,其特征在于:用具有下式結(jié)構(gòu)I的甾體激素作為合成的起始物料, 其中:連接R1的單鍵可以為α或β構(gòu)型,R1可以是H,OH或包含1~4個(gè)碳原子的直鏈烷基;A與B可通過(guò)β氧橋連接,直接連接成雙鍵或各自連接氫原子; 合成路線(xiàn)如下: 其中,;Wo(hù)基R2可以是乙;鵆H3CO或苯甲酰基PhCO。
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摘要
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本發(fā)明是一種皮質(zhì)激素的合成方法,特別是用于氟米松,氟替卡松等含6α-氟的皮質(zhì)激素的合成方法,已知的含6α氟的甾體皮質(zhì)激素的合成有兩種方法:一種以3β,17α-二羥基-16α-甲基-孕甾-5-烯做原料,另一種使用9β,11β-環(huán)氧-17α羥基-16α-甲基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯或其類(lèi)似物作起始原料,本發(fā)明提供了一種合成新方法,使用此前從未提到過(guò)的一種原料化合物1做起始物,整體工藝優(yōu)化,成本降低。
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國(guó)際公布
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