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皮質(zhì)激素的合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 浙江仙琚制藥股份有限公司/金敬德;應(yīng)明華;洪用劍
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1786014A  
公開(kāi)(公告)日 2006.06.14  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200510200660.5  
申請(qǐng)日期 2005.10.31  
專(zhuān)利名稱(chēng) 皮質(zhì)激素的合成方法  
主分類(lèi)號(hào) C07J7/00(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07J7/00(2006.01)I;C07J3/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 浙江仙琚制藥股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 金敬德;應(yīng)明華;洪用劍  
地址 317300浙江省仙居縣仙藥路1號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 貴陽(yáng)中新專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 郭 防  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種皮質(zhì)激素的合成方法、特別是含6α-氟的皮質(zhì)激素的合成方法,其特征在于:用具有下式結(jié)構(gòu)I的甾體激素作為合成的起始物料, 其中:連接R1的單鍵可以為α或β構(gòu)型,R1可以是H,OH或包含1~4個(gè)碳原子的直鏈烷基;A與B可通過(guò)β氧橋連接,直接連接成雙鍵或各自連接氫原子; 合成路線(xiàn)如下: 其中,;Wo(hù)基R2可以是乙;鵆H3CO或苯甲酰基PhCO。  
摘要 本發(fā)明是一種皮質(zhì)激素的合成方法,特別是用于氟米松,氟替卡松等含6α-氟的皮質(zhì)激素的合成方法,已知的含6α氟的甾體皮質(zhì)激素的合成有兩種方法:一種以3β,17α-二羥基-16α-甲基-孕甾-5-烯做原料,另一種使用9β,11β-環(huán)氧-17α羥基-16α-甲基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯或其類(lèi)似物作起始原料,本發(fā)明提供了一種合成新方法,使用此前從未提到過(guò)的一種原料化合物1做起始物,整體工藝優(yōu)化,成本降低。  
國(guó)際公布  
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