| 公開(公告)號 | CN1257906C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(專利)號 | CN200410070446.8 |
| 申請日期 | 2004.08.04 |
| 專利名稱 | 單硝酸異山梨酯的制備方法 |
| 主分類號 | C07D493/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D493/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.5 CN 200410006318.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 魯南制藥集團(tuán)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 趙志全 |
| 地址 | 276005山東省臨沂市紅旗路209號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項 | 一種制備1，4：3，6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯的方法，其特征在于，該方法包括如下步驟： i)采用發(fā)煙硝酸與0.1～0.5倍的濃硫酸直接硝化異山梨醇得到2，5-二硝酸異山梨酯，然后 ii)使用釕(II)絡(luò)合物催化氫化，選擇還原2-位硝基，其中釕(II)絡(luò)合物選自RuX2與如下手性膦配體形成的絡(luò)合物：BINAP，CHIRAPHOS，SKEWPHOS或DuPHOS； 其中X為鹵素。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抗心絞痛藥物單硝酸異山梨酯(1，4：3，6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯)的制備方法，包括如下步驟：i)采用發(fā)煙硝酸與0～0.5倍的濃硫酸直接硝化異山梨醇(3)得到2，5-二硝酸異山梨酯(4)；然后，ii)使用釕(II)絡(luò)合物催化氫化，選擇還原2-位硝基。本方法步驟簡單，收率較高。 |
| 國際公布 |
