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喹啉羧酸衍生物溶劑化物的結(jié)晶

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 日本新藥株式會社/赤井淳;西田裕
公開(公告)號 CN1780842A  
公開(公告)日 2006.05.31  
申請(專利)號 CN200480011455.8  
申請日期 2004.04.28  
專利名稱 喹啉羧酸衍生物溶劑化物的結(jié)晶  
主分類號 C07D513/04(2006.01)I  
分類號 C07D513/04(2006.01)I;B01D9/02(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)N;A61P31/04(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.30 JP 124643/2003;2004.1.13 JP 006057/2004  
申請(專利權(quán))人 日本新藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 赤井淳;西田裕  
地址 日本京都府  
頒證日  
國際申請 2004-04-28 PCT/JP2004/006216  
進(jìn)入國家日期 2005.10.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 徐 迅  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種結(jié)晶,所述結(jié)晶為6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)-甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4H-[1,3]硫氮雜環(huán)丁烯并[3,2-a]喹啉-3-羧酸·乙腈溶劑化物的結(jié)晶,其特征在于,所述結(jié)晶在粉末X射線衍射光譜中,至少在7.3°、14.7°、19.2°、22.3°出現(xiàn)衍射峰。  
摘要 本發(fā)明的主要目的在于提供用于優(yōu)先制造6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4H-1,3]硫氮雜環(huán)丁烯并[3,2-a]喹啉-3-羧酸(化合物A)的III型結(jié)晶的制造中間體6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4H-[1,3]硫氮雜環(huán)丁烯并[3,2-a]喹啉-3-羧酸·乙腈溶劑化物(化合物B)的結(jié)晶。使用乙腈作為溶劑結(jié)晶時(shí),通過控制過飽和濃度可以使化合物B的結(jié)晶優(yōu)先析出。接著,通過使該結(jié)晶脫溶劑化,可以制造化合物A的III型結(jié)晶。  
國際公布 2004-11-11 WO2004/096815 日  
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