| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1780815A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480011219.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.27 |
| 專利名稱 | 芳族羥苯基和芳族硫基苯基衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07C323/20(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C323/20(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;A61K31/198(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.30 DK PA200300649 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | H.隆德貝克有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·P·史密斯;G·米克森;K·安德森;D·R·格雷維;J·�；律� |
| 地址 | 丹麥哥本哈根 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-04-27 PCT/DK2004/000290 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.10.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 趙蘇林 |
| 國(guó)省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式I的化合物或其鹽如藥學(xué)上可接受的鹽 其中 X為O、S或CR11R12，其中R11和R12獨(dú)立選自H或C1-6烷基； Y為O或S； R1、R2、R3和R4獨(dú)立選自氫；鹵素；氰基；硝基；C1-6-烷(烯/炔)基；C1-6-烷(烯/炔)基氧基；C1-6-烷(烯/炔)基硫基；羥基；羥基-C1-6-烷(烯/炔)基；鹵基-C1-6-烷(烯/炔)基；鹵基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基；C3-8-環(huán)烷(烯)基；C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；酰基；C1-6-烷(烯/炔)基氧基羰基；C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基；任選被以下基團(tuán)取代的芳基：鹵素、氰基、硝基、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基、羥基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、酰基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基羰基或C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基；任選被以下基團(tuán)取代的單環(huán)雜芳基：鹵素、氰基、硝基、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基、羥基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、�；�、C1-6-烷(烯/炔)基氧基羰基或C1-6-烷(烯/炔)基磺�；�；或-NR13R14，其中R13和R14獨(dú)立選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6烷(烯/炔)基或芳基，或R13和R14與氮一起形成任選含1個(gè)選自O(shè)、S或N的另外雜原子的3-7元雜環(huán)； R5為任選被以下基團(tuán)取代的芳基或單環(huán)雜芳基：鹵素、氰基、硝基、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基、羥基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、�；�、C1-6-烷(烯/炔)基氧基羰基、C1-6-烷(烯/炔)基磺�；�-NR15R16，其中R15和R16獨(dú)立選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6烷(烯/炔)基或芳基，或R15和R16與氮一起形成任選含1個(gè)選自O(shè)、S或N的另外雜原子的3-7元雜環(huán)； R6選自H、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基或C3-8-環(huán)烷(烯)基，條件是如果R6選自C1-6-烷(烯/炔)基氧基或C1-6-烷(烯/炔)基硫基，則X為CR11R12，其中R11和R12獨(dú)立選自H或C1-6烷基； R7和R8獨(dú)立選自H、C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基； R9和R9’獨(dú)立選自H、C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6烷(烯/炔)基硫基-C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基；或 R6和R8與氮一起形成飽和3-7元雜環(huán)，R7選自H、C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基，且R9和R9’獨(dú)立選自H、C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6烷(烯/炔)基硫基-C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基；或 R7和R8與氮一起形成飽和3-7元雜環(huán)，且R6選自H、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基或C3-8-環(huán)烷(烯)基，條件是如果R6選自C1-6-烷(烯/炔)基氧基或C1-6-烷(烯/炔)基硫基，則X為CR11R12，其中R11和R12獨(dú)立選自H或C1-6烷基，且R9和R9’獨(dú)立選自H、C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6烷(烯/炔)基硫基-C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基；或 R8和R9與氮一起形成飽和3-7元雜環(huán)，且R6選自H、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基或C3-8-環(huán)烷(烯)基，條件是如果R6選自C1-6-烷(烯/炔)基氧基或C1-6-烷(烯/炔)基硫基，則X為CR11R12，其中R11和R12獨(dú)立選自H或C1-6烷基，R7選自H、C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基，和R9’選自H、C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6烷(烯/炔)基硫基-C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基； R10為H、C1-6-烷(烯/炔)基、芳基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基，其中芳基任選被以下基團(tuán)取代：鹵素、CF3、OCF3、CN、NO2或C1-6-烷(烯/炔)基；或堿金屬。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及其中取代基定義如說(shuō)明書的式I化合物。式I化合物用于治療疾病例如精神分裂癥包括陽(yáng)性與陰性兩種癥狀的精神分裂癥和其它精神病。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-11-11 WO2004/096761 英 |
