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磺酰胺和硫酰胺取代的咪唑并喹啉及其藥物組合物和應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 3M創(chuàng)新有限公司/S·L·克魯克斯;K·J·林德斯特倫;B·A·梅里爾;M·J·賴(lài)斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1249061C  
公開(kāi)(公告)日 2006.04.05  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN00808683.4  
申請(qǐng)日期 2000.06.08  
專(zhuān)利名稱(chēng) 磺酰胺和硫酰胺取代的咪唑并喹啉及其藥物組合物和應(yīng)用  
主分類(lèi)號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.6.10 US 60/138,365;2000.6.7 US 09/589,216  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 3M創(chuàng)新有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·L·克魯克斯;K·J·林德斯特倫;B·A·梅里爾;M·J·賴(lài)斯  
地址 美國(guó)明尼蘇達(dá)州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2000-06-08 PCT/US2000/015722  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.12.07  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 沙永生  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)表示的化合物: 其中 虛線(xiàn)表示的鍵可有可無(wú), R1是-C1-10烷基-NR3-SO2-X-R4, X是化學(xué)鍵或-NR5-; R4是C1-10烷基,該C1-10烷基是未取代的或被選自鹵素、苯基或二環(huán)[2.2.1]庚-1-基的一個(gè)或多個(gè)取代基取代,二環(huán)[2.2.1]庚-1-基被選自甲基或氧代的一個(gè)或多個(gè)取代基取代; 苯基,所述的苯基是未取代的或被選自-NO2、-NH2、-CN、-COOH、-SO2CH3、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-10烷氧基和C1-10烷基的一個(gè)或多個(gè)取代基取代; 苯乙烯基; 聯(lián)苯基; 萘基,所述的萘基是未取代的或被二甲氨基取代; 噻吩基,該噻吩基是未取代的或被選自鹵素、甲氧基羰基、和苯基羰基氨基甲基的一個(gè)或多個(gè)取代基取代; 喹啉基; 被一個(gè)或多個(gè)甲基取代的噁唑基; 被選自甲基和乙酰氨基的一個(gè)或多個(gè)取代基取代的噻唑基;或 被選自鹵素和甲基的一個(gè)或多個(gè)取代基取代的吡唑基; R2選自氫、C1-10烷基、C1-10烷基-O-C1-10烷基和甲氧基苯基C1-10烷基; R3是氫或C1-10烷基; R5是氫或C1-10烷基;或R4和R5結(jié)合形成哌嗪環(huán)、哌啶環(huán)、嗎啉環(huán)、硫代嗎啉環(huán)或吡咯烷環(huán),其中哌嗪環(huán)被乙基取代,哌啶環(huán)被乙氧基羰基取代; n是0。  
摘要 1位含磺酰胺或硫酰胺官能團(tuán)的咪唑并喹啉和四氫咪唑并喹啉化合物可用作免疫應(yīng)答反應(yīng)的調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明的化合物和組合物可誘導(dǎo)各種細(xì)胞因子的生物合成,可用于治療包括病毒疾病和腫瘤疾病在內(nèi)的各種病情。  
國(guó)際公布 2000-12-21 WO2000/076519 英  
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