| 公開(公告)號 | CN1756550A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(專利)號 | CN200480005842.0 |
| 申請日期 | 2004.02.23 |
| 專利名稱 | 用作5-HT6調(diào)節(jié)劑的2,5-和2,6-取代的四氫異喹啉 |
| 主分類號 | A61K31/472(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/472(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D217/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.3 US 60/451,516 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·G·普特曼 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-23 PCT/EP2004/001751 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 下式化合物或其可藥用鹽或前體藥物： 其中：n為0到3； X為-CRaRb-或-C(O)-，其中Ra和Rb相互獨立地為氫或烷基； ---是一個任選的鍵； 當(dāng)X為-CRaRb-時Y為-SO2-并且當(dāng)X為-C(O)-時Y為-(CRcRd)p-， 其中p為1到3并且Rc和Rd相互獨立地為氫或烷基； 每個R1獨立地為鹵素、烷基、鹵代烷基、雜烷基、羥基、硝基、烷氧基、氰基、-S(O)q-Re、-NReRf、-C(＝O)-NReRf、-SO2-NReRf、-N(Re)-C(＝O)-Rf或-C(＝O)Re，其中q為0到2并且Re和Rf相互獨立地為氫或烷基； R2為芳基、雜芳基或環(huán)烷基； R3和R4相互獨立地為氫或烷基；并且 R5在異喹啉環(huán)系統(tǒng)的5-或6-位并且如下式所示： 其中： Z為-N-或-CH-； r為1到3；并且 R6、R7、R8、R9和R10相互獨立地為氫或烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)化合物及其可藥用鹽或其前體藥物，其中n、X、Y、R1、R2、R3、R4和R5如文中定義。本發(fā)明還提供了式(I)化合物的制備方法、含有式(I)化合物的組合物和式(I)化合物用作5-HT6調(diào)節(jié)劑來治療中樞神經(jīng)病學(xué)疾病方法。 |
| 國際公布 | 2004-09-16 WO2004/078176 英 |
