CA4的前體化合物水溶性水楊酰胺磷酸銨鹽及合成方法
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公開(公告)號
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CN1749261A
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公開(公告)日
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2006.03.22
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申請(專利)號
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CN200510015490.3
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申請日期
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2005.10.18
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專利名稱
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CA4的前體化合物水溶性水楊酰胺磷酸銨鹽及合成方法
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主分類號
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C07F9/12(2006.01)I
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分類號
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C07F9/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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天津大學
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發(fā)明(設(shè)計)人
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李春葆;李大昌
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地址
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300072天津市南開區(qū)衛(wèi)津路92號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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天津市學苑有限責任專利代理事務(wù)所
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代理人
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任 延
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國省代碼
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天津;12
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主權(quán)項
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一種CA4的前體化合物水溶性水楊酰胺磷酸銨鹽，其特征在于結(jié)構(gòu)為式I所示：
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摘要
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本發(fā)明公開了一種CA4的前體化合物水溶性水楊酰胺磷酸銨鹽及合成方法，屬于CA4的衍生物制備技術(shù)。該化合物的結(jié)構(gòu)為式I所示，合成方法包括：將cis-CA4與2-氯-5，6-苯并-1，3，2-二氧磷雜環(huán)己-2，4-二酮按摩爾比加入到苯或甲苯中，攪拌下滴加吡啶，反應(yīng)液進行硅膠層析，濃縮，干燥后得2-{2-甲氧-5-[(Z)-2-(3，4，5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯氧基}-5，6-苯并-1，3，2-二氧磷雜環(huán)己-2，4-二酮，再用甲苯等溶解該化合物，在室溫下通氨氣反應(yīng)，沉淀析出物，過濾，得I式所示化合物。本發(fā)明優(yōu)點，制備過程相對簡單，所制得的化合物有良好的溶解性，同時在分解時產(chǎn)生具有止痛且無毒副作用的水楊酰胺。該化合物以其片狀、膠囊、丸狀、注射用針劑的形態(tài)存在，具有極大的藥物開發(fā)前景。
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國際公布
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