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吲哚生物堿衍生物、其制備方法及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 首都醫(yī)科大學(xué)/彭師奇;趙明;王超;王煒
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1743327A  
公開(kāi)(公告)日 2006.03.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410074205.0  
申請(qǐng)日期 2004.09.03  
專利名稱 吲哚生物堿衍生物、其制備方法及其用途  
主分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 首都醫(yī)科大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 彭師奇;趙 明;王 超;王 煒  
地址 100054北京市右安門外西頭條10條  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 孫皓晨  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一種吲哚生物堿衍生物,具有下述通式I的結(jié)構(gòu): 通式I 其中R選自氨基酸芐酯基、肼基、2-氨基乙氨或1-甲基-四氫咔啉-3-甲酰氨基乙氨基。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一類新的吲哚生物堿衍生物、其制備方法及用途。本發(fā)明化合物的制備方法為:將L-色氨酸與乙醛反應(yīng)生成1-甲基-1,2,3,4-四氫-β-咔啉-3-羧酸后再與SOCl2、甲醇反應(yīng)生成1-甲基-1,2,3,4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯,將其氧化生成1-甲基-β-咔啉-3-羧酸甲酯后接著皂化生成1-甲基-β-咔啉-3-羧酸,最后將1-甲基-β-咔啉-3-羧酸與水合肼、乙二胺、L-氨基酸芐酯、甘氨酸芐酯反應(yīng)即得本發(fā)明化合物。試驗(yàn)表明,本發(fā)明化合物具有較高的抗腫瘤活性。  
國(guó)際公布  
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