公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1743327A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.03.08
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200410074205.0
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申請(qǐng)日期
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2004.09.03
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專利名稱
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吲哚生物堿衍生物、其制備方法及其用途
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主分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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首都醫(yī)科大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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彭師奇;趙 明;王 超;王 煒
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地址
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100054北京市右安門外西頭條10條
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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孫皓晨
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國(guó)省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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一種吲哚生物堿衍生物,具有下述通式I的結(jié)構(gòu): 通式I 其中R選自氨基酸芐酯基、肼基、2-氨基乙氨或1-甲基-四氫咔啉-3-甲酰氨基乙氨基。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了一類新的吲哚生物堿衍生物、其制備方法及用途。本發(fā)明化合物的制備方法為:將L-色氨酸與乙醛反應(yīng)生成1-甲基-1,2,3,4-四氫-β-咔啉-3-羧酸后再與SOCl2、甲醇反應(yīng)生成1-甲基-1,2,3,4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯,將其氧化生成1-甲基-β-咔啉-3-羧酸甲酯后接著皂化生成1-甲基-β-咔啉-3-羧酸,最后將1-甲基-β-咔啉-3-羧酸與水合肼、乙二胺、L-氨基酸芐酯、甘氨酸芐酯反應(yīng)即得本發(fā)明化合物。試驗(yàn)表明,本發(fā)明化合物具有較高的抗腫瘤活性。
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國(guó)際公布
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