| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1745081A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03826029.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.02.26 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 二氫蝶啶酮、其制法及作為藥物制劑的用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D475/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D475/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 貝林格爾英格海姆法瑪兩合公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 馬賽厄斯·霍夫曼;馬賽厄斯·格勞爾特;特里克西·布蘭德?tīng)?斯蒂芬·布賴(lài)特費(fèi)爾德;克里斯琴·艾克邁耶;馬丁·斯蒂格梅爾;吉塞拉·施納普;安克·鮑姆;詹斯·J·匡特;弗拉維奧·索爾卡;弗洛里安·科爾巴茨基 |
| 地址 | 德國(guó)英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-02-26 PCT/EP2003/001935 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.08.25 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式(I)化合物 其中 R1，R2可相同或不同，代表氫或視需要取代的C1-C6-烷基， 或 R1與R2一起代表可含1至2個(gè)雜原子的2-至5-員烷基橋， R3代表氫、或選自視需要取代的C1-C12-烷基、C2-C12-烯基、C2-C12-炔基及C6-C14-芳基中的基團(tuán)、或選自視需要取代的及/或架橋的C3-C12-環(huán)烷基、C3-C12-環(huán)烯基、C7-C12-多環(huán)烷基、C7-C12-多環(huán)烯基、C5-C12-螺環(huán)烷基、含1至2個(gè)雜原子的C3-C12-雜環(huán)烷基及含1至2個(gè)雜原子的C3-C12-雜環(huán)烯基中的基團(tuán)，或 R1與R3或R2與R3一起代表一個(gè)可含1個(gè)雜原子的飽和或不飽和C3-C4-烷基橋， R4代表選自氫、-CN、羥基、-NR6R7及鹵素的基團(tuán)，或選自視需要取代的C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C5-烷氧基、C2-C5-烯氧基、C2-C5-炔氧基、C1-C5-烷硫基、C1-C6-烷硫氧基及C1-C6-烷磺�；械幕鶊F(tuán)， L代表選自視需要取代的C2-C10-烷基、C2-C10-烯基、C6-C14-芳基、-C2-C4-烷基-C6-C14-芳基、-C6-C14-芳基-C1-C4-烷基、視需要架橋的C3-C12-環(huán)烷基及含1或2個(gè)氮原子的雜芳基中的鍵合基， n代表0或1 m代表1或2 R5代表選自視需要取代的嗎啉基、哌啶基、哌嗪基、哌嗪羰基、吡咯烷基、托烯基、R8-二酮甲基哌嗪基、硫氧基嗎啉基、磺�；鶈徇⒘虼鷨徇�、-NR8R9及氮雜環(huán)庚基中的基團(tuán)， R6，R7可相同或不同，代表氫或C1-C4-烷基，及 R8，R9代表在R5上未經(jīng)取代的氮取代基，其可以相同或不同，代表氫或選自C1-C6-烷基、-C1-C4-烷基-C3-C10-環(huán)烷基、C3-C10-環(huán)烷基、C6-C14-芳基、-C1-C4-烷基-C6-C14-芳基、吡喃基、吡啶基、嘧啶基、C1-C4-烷氧羰基、C6-C14-芳羰基、C1-C4-烷羰基、C6-C14-芳基甲氧羰基、C6-C14-芳磺�；1-C4-烷磺�；癈6-C14-芳基-C1-C4-烷磺�；械幕鶊F(tuán)， 視需要為其互變異構(gòu)體、外消旋體、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體及其混合物形式，及視需要的藥理上可接受的酸加成鹽類(lèi)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是關(guān)于通式(I)的新穎二氫蝶啶酮，其中L及R1-R5基團(tuán)具有在權(quán)利要求及說(shuō)明書(shū)中提供的意義、其異構(gòu)體、所述二氫蝶啶酮的制法及作為藥物制劑的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-10 WO2004/076454 德 |
