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一種治療呼吸道疾病的甾體藥物的制備方法及其中間體

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 天津藥業(yè)研究院有限公司/凌仰之;張德斌;孫亮
公開(公告)號(hào) CN100345864C  
公開(公告)日 2007.10.31  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410086732.3  
申請(qǐng)日期 2004.10.29  
專利名稱 一種治療呼吸道疾病的甾體藥物的制備方法及其中間體  
主分類號(hào) C07J71/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07J71/00(2006.01)I;C07J7/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 天津藥業(yè)研究院有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 凌仰之;張德斌;孫 亮  
地址 300161天津市程林莊道91號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 陶貽豐;鄭 霞  
國(guó)省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備以下式(I)化合物的方法,其包括將以下通式(II)化合物在酸性催化劑存在的條件下與環(huán)己基甲醛進(jìn)行反應(yīng),其中,R1選自氫,四氫吡喃基,或下式硅烷基(A):其中R2,R3和R4可以相同或不同,各自獨(dú)立地選自C1~C7烷基、苯基。  
摘要 本發(fā)明提供了一種制備治療呼吸道疾病的甾體藥物式(I)化合物的方法,具體地說(shuō)通過(guò)中間體通式(II)化合物,其中R1選自氫,四氫吡喃基,-Si(R2)(R3)R4,這里R2,R3和R4可以相同或不同,各自獨(dú)立地選自C1~C7烷基、苯基,在酸性催化劑的作用下,與環(huán)己基甲醛反應(yīng),即得到式(I)化合物。該制備方法得到的式(I)化合物的R構(gòu)型比例大于98%。本發(fā)明還提供了中間體通式(II)化合物的制備方法。  
國(guó)際公布  
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