| 公開(公告)號 | CN100340556C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(專利)號 | CN03817821.4 |
| 申請日期 | 2003.07.24 |
| 專利名稱 | 新芳基咪唑衍生物、其制備及其治療用途 |
| 主分類號 | C07D409/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/12(2006.01)I;A61K31/417(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.25 FR 02/09416 |
| 申請(專利權(quán))人 | 科學(xué)研究和應(yīng)用咨詢公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·比格;A-M·利伯拉托爾;P-E·夏布里埃德拉索尼埃 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-07-24 PCT/FR2003/002336 |
| 進入國家日期 | 2005.01.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 通式(I)化合物、其對映體或?qū)τ丑w混合物：其中：R1表示氫原子或烷基；R2表示氫原子或烷基；R3表示氫原子；X表示鍵或含有1-5個碳原子的直鏈或支鏈亞烷基；Y表示氫原子、環(huán)烷基、NR4R5、OR14或SR15基團或基團或Y還表示任選被獨立地選自鹵原子和烷基或烷氧基的取代基取代1-3次的芳基；A表示鍵；B和B’獨立地選自烷基、環(huán)烷基、NR6R7、碳環(huán)芳基或具有5或6個成員、含有1-4個選自O(shè)、S和N的雜原子的雜環(huán)芳基，所述碳環(huán)和雜環(huán)芳基任選被1-3個獨立地選自烷基、鏈烯基或烷氧基的基團取代；R4表示氫原子或烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、-C(O)R9、-C(O)OR9基團，或還表示芳基或芳烷基之一，其芳環(huán)任選被獨立地選自鹵原子和烷基或烷氧基的取代基取代1-3次，或R4表示雙-苯基烷基；R5表示氫原子或烷基、芳基或芳烷基；或R4和R5還與攜帶它們的氮原子一起形成具有5-7個成員、含有1-2個雜原子的非芳族雜環(huán)，使該雜環(huán)完整的部分獨立地選自基團-CHR10-、-NR11-、-O-和-S-；R6表示硝基且R7表示氫原子；R9表示烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基；R10表示氫原子或芳基或烷基；R11表示氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基；R14表示烷基、苯基或芳烷基；且最后R15表示烷基、苯基或芳烷基；條件是：-除非另有說明，烷基或烷氧基為直鏈或支鏈的且含有1-12個碳原子；-除非另有說明，鏈烯基或炔基為直鏈或支鏈的且含有2-6個碳原子；-除非另有說明，環(huán)烷基含有3-7個碳原子，或通式(I)化合物的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)化合物：其中：R1表示H、烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基且R2表示H或烷基；R3表示H、烷基或芳烷基；X表示鍵或直鏈或支鏈亞烷基(Ⅱ)；Y表示H、環(huán)烷基、OR14、SR15、NR4R5或A表示鍵或苯基；B和B’獨立地選自烷基、NR6R7、SR8和具有5或6個成員任選取代的雜環(huán)芳基或碳環(huán)芳基；R4表示H、烷基、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳烷基、-C(O)R9、-C(O)OR9、-C(O)NHR9或-SO2R9基團，或還表示其中芳環(huán)任選被取代的芳基或芳烷基，且R5特別表示H或烷基；或R4和R5還與攜帶它們的氮原子一起形成5-7元、任選取代的非芳族雜環(huán)；R6(特別)表示H或烷基且R7(特別)表示H或烷基；R8表示任選被取代的烷基；R9表示烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基或也表示任選取代的雜芳基或芳烷基或芳基之一；R14和R15獨立地(特別)表示烷基、苯基或芳烷基。該通式(I)化合物可用作NO合酶抑制劑和鈉通道調(diào)節(jié)劑(用于治療疼痛、多發(fā)性硬化、中樞神經(jīng)系統(tǒng)或外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病等)。 |
| 國際公布 | 2004-02-05 WO2004/011402 法 |
