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具有鎮(zhèn)咳祛痰活性的巖白菜素類化合物及其藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 四川滇虹醫(yī)藥開發(fā)有限公司/鄧蘭;黃衡
公開(公告)號(hào) CN1318425C  
公開(公告)日 2007.05.30  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510021308.5  
申請(qǐng)日期 2005.07.21  
專利名稱 具有鎮(zhèn)咳祛痰活性的巖白菜素類化合物及其藥物組合物  
主分類號(hào) C07D493/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D493/04(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P11/14(2006.01)I;A61P11/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 四川滇虹醫(yī)藥開發(fā)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 鄧 蘭;黃 衡  
地址 610041四川省成都市高新區(qū)天府大道南延線高新孵化園1號(hào)樓A座3樓6號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 成都立信專利事務(wù)所有限公司  
代理人 濮家蔚  
國省代碼 四川;51  
主權(quán)項(xiàng) 具有鎮(zhèn)咳祛痰活性的巖白菜素類化合物,結(jié)構(gòu)如式(I)所示:式中的R1為酯結(jié)構(gòu)、醚結(jié)構(gòu)或烷基結(jié)構(gòu),其中的酯結(jié)構(gòu)為苯甲酸酯、肉桂酸酯或相應(yīng)的取代肉桂酸酯、3,4-二甲氧基苯乙酸酯、對(duì)甲氧基苯甲酸酯、3-氯肉桂酸酯、2,4-二甲基肉桂酸酯形式的芳香酸酯,或是具有生理活性的酸對(duì)應(yīng)的酯;醚結(jié)構(gòu)為芳香醚或與具有生理活性的醇或酚所成的對(duì)應(yīng)醚;烷基結(jié)構(gòu)為以烷基鍵連接的哌嗪及其衍生物;R2是H或甲基。  
摘要 具有鎮(zhèn)咳祛痰活性的巖白菜素類化合物,結(jié)構(gòu)如式(I)所示,式中的R1為酯結(jié)構(gòu)、醚結(jié)構(gòu)或烷基結(jié)構(gòu),其中的酯結(jié)構(gòu)為苯甲酸酯、肉桂酸酯或相應(yīng)的取代芳香酸酯,或是具有生理活性的酸對(duì)應(yīng)的酯;醚結(jié)構(gòu)為芳香醚或與具有生理活性的醇或酚所成的對(duì)應(yīng)醚;烷基結(jié)構(gòu)為哌嗪及其衍生物;R2是H或甲基。以式(I)化合物為有效藥物成分,與藥學(xué)可接受的其它成分制成的口服型和/或注射型的藥物制劑,在療效和生物利用度方面可比虎耳草科植物巖白菜提取的活性單體化合物巖白菜素更為理想。  
國際公布  
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