2-取代-4,4,5,5-四甲基-1-羥基咪唑啉,及其合成和應(yīng)用
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公開(公告)號
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CN1326839C
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公開(公告)日
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2007.07.18
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申請(專利)號
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CN200410074209.9
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申請日期
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2004.09.03
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專利名稱
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2-取代-4,4,5,5-四甲基-1-羥基咪唑啉，及其合成和應(yīng)用
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主分類號
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C07D233/06(2006.01)I
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分類號
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C07D233/06(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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首都醫(yī)科大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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彭師奇;趙 明;王 超;李 錚
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地址
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100054北京市右安門外西頭條10條
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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孫皓晨
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項
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如通式I的化合物其中，R為取代苯基，或呋喃基，或吡啶基，通式I取代苯基中的取代基為R1n，n＝0、1或2，當(dāng)n＝1時，R11為2-羥基、3-羥基、4-羥基、4-甲基、4-甲氧基、4-二甲氨基、2-氟、4-氯、4-溴、2-硝基、3-硝基、4-硝基；當(dāng)n＝2時，R12為2，4-二甲氧基、3，4-二甲氧基、3，4-亞甲二氧、3-羥基-4-甲氧基、3-甲氧基-4-羥基、2，4-二氯、3，4-二氯。
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摘要
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通式I的化合物，其中，R為取代苯基，或呋喃基，或吡啶基。通式I它們的制備方法，該方法包括Br2存在下2-硝基丙烷縮合生成2，3-二甲基-2，3-二硝基丁烷；在NH4Cl存在下2，3-二甲基-2，3-二硝基丁烷被鋅粉還原為2，3-二甲基-2，3-二羥胺基丁烷；2，3-二甲基-2，3-二羥胺基丁烷與取代苯甲醛或糠醛或吡啶甲醛環(huán)合，生成1，3-二羥基-2-取代-4，4，5，5-四甲基咪唑烷；1，3-二羥基-2-取代-4，4，5，5-四甲基咪唑烷被氧化劑氧化為2-取代-4，4，5，5-四甲基-1，3-二氧基咪唑啉；在酸性條件下，2-取代-4，4，5，5-四甲基-1，3-二氧基咪唑啉被還原劑還原為2-取代-4，4，5，5-四甲基-1-氧基咪唑啉；2-取代-4，4，5，5-四甲基-1-氧基咪唑啉被還原為2-取代-4，4，5，5-四甲基-1-羥基咪唑啉。通式I的化合物可以用于舒張血管活性。
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國際公布
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