| 公開(公告)號 | CN1325502C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200510010970.0 |
| 申請日期 | 2005.08.18 |
| 專利名稱 | 巖白菜素五乙�；锛捌鋺�(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D493/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D493/04(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P11/10(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 王 剛;劉吉開;麻兵繼 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 王 剛;劉吉開;麻兵繼 |
| 地址 | 230000安徽省合肥市雙崗五河路五河新村18棟101室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 昆明正原專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 陳 左 |
| 國省代碼 | 安徽;34 |
| 主權(quán)項 | 具有下述結(jié)構(gòu)式(I)的巖白菜素五乙�；� |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種合成的巖白菜素五乙�；飡化學(xué)名稱為(2R，3R，4R，4aS，10bS)-2-(acetoxymethyl)-9-methoxy-6-oxo-2，3，4，4a，6，10b-hexahydropyrano[3，2-c]isochromene-3，4，8，10-tetrayl tetraacetate}，它以巖白菜素為先導(dǎo)化合物，利用乙�；磻�(yīng)，封閉母體的羥基，使其親脂性增強(qiáng)，由于改變了油水分配系數(shù)，有利于腸道吸收，因而提高了療效，與原料藥巖白菜素相比，動物實驗表明具有明顯的藥效增強(qiáng)作用，所述巖白菜素五乙�；镌谟糜谥苽渲委熸�(zhèn)咳平喘、消炎祛痰藥物中，能有效克服巖白菜素的鎮(zhèn)咳平喘作用不強(qiáng)及口服吸收差的缺點；本發(fā)明進(jìn)一步提供含有巖白菜素五乙酰化物的復(fù)方制劑，該復(fù)方制劑含有巖白菜素五乙�；锖婉R來酸氯苯那敏，優(yōu)選的復(fù)方制劑是每單位劑量含巖白菜素五乙�；�125mg，馬來酸氯苯那敏2mg。 |
| 國際公布 |
