| 公開(公告)號 | CN1319975C |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN00808696.6 |
| 申請日期 | 2000.04.07 |
| 專利名稱 | 喜樹堿類似物及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/22(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;C07D491/044(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;A61K31/4738(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.4.9 US 09/290,019 |
| 申請(專利權(quán))人 | 匹茲堡大學(xué);肯塔基大學(xué)研究基金會 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·P·柯倫;D·博;T·G·伯克 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-04-07 PCT/US2000/009401 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.12.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 陳文青 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種呈外消旋形式、對映異構(gòu)體富集形式或?qū)τ钞悩?gòu)體純形式的通式(1)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中R1和R2各是相同的或不同的，為氫，-C(O)Rf，其中Rf是C1-C15烷基、C1-C15烷氧基、氨基或羥基，C1-C15烷基，C2-C15鏈烯基，C2-C15炔基，C1-C15烷氧基，苯氧基，萘氧基，-OC(O)Rd，-OC(O)ORd，其中Rd是C1-C15烷基，-OC(O)NRaRb，其中Ra和Rb各自是相同的或不同的，為H、-C(O)Rf、C1-C15烷基或苯基，萘基，鹵素，羥基，硝基，氰基，疊氮基，甲�；�，肼基，氨基，-SRc，其中Rc是氫、-C(O)Rf、C1-C15烷基或苯基，萘基；或R1和R2一起形成具有選自CH、CH2、O、S、NH或NR15的三個或四個節(jié)的鏈，其中R15是C1-C6烷基；R3是H、鹵素、硝基、氨基、羥基或氰基；或R2和R3結(jié)合在一起形成選自CH、CH2、O、S、NH或NR15的三個或四個節(jié)的鏈；R1是H、F、氨基、C1-3烷基、C2-3鏈烯基、C2-3炔基、三烷基甲硅烷基或C1-3烷氧基；其中R1，R2，R3和R4中的至少一個不是H、烷基或鹵素原子；R5是C1-10烷基、C2-15烯基、C2-15炔基或芐基；R6是-Si(R8R9R10)或-(R7)Si(R8R9R10)，其中R7是C2-C15亞烷基、C2-C15亞烯基或C2-C15亞炔基；R8、R9和R10獨立地是C1-10烷基，C2-10鏈烯基，C2-10炔基，苯基，萘基或-(CH2)NR11，其中N是1-10范圍里的整數(shù)，R11是羥基，C1-C15烷氧基，鹵素原子，氰基，SRc，硝基，氨基，烷基氨基中的烷基是C1-C15烷基的烷基氨基，或是二烷基氨基中的烷基各為C1-C15烷基的二烷基氨基；R13是H、F或-CH3；R16是-C(O)Rf或H。 |
| 摘要 | 一種呈外消旋形式、對映異構(gòu)體富集形式或?qū)τ钞悩?gòu)體純形式的通式(1)的化合物。R6優(yōu)選的是-Si(R8R9R10)或-(R7)Si(R8R9R10)，其中R7是亞烷基、亞烯基或亞炔基；R8、R9和R10獨立地是C1-10烷基，C2-10鏈烯基，C2-10炔基，芳基或-(CH2)NR11，其中N是1-10范圍里的整數(shù)，R11是羥基，烷氧基，氨基，烷氨基，二烷氨基，鹵素原子，氰基，SRc或硝基；R1-4可被廣泛取代。R5優(yōu)選的是C1-10烷基、烯基、炔基或芐基。R13是H、F或-CH3；R16是-C(O)Rf或Hc E-環(huán)(內(nèi)酯環(huán))可被打開。本發(fā)明也提供了化合物(I)的合成方法和合成中的中間體。 |
| 國際公布 | 2000-10-19 WO2000/061146 英 |
