| 公開(公告)號 | CN1319952C |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN03159474.3 |
| 申請日期 | 1997.03.28 |
| 專利名稱 | 制備唑烷酮胺的方法 |
| 主分類號 | C07D263/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D263/20(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 01133003.1 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.4.11 US 60/015,499 |
| 申請(專利權(quán))人 | 法瑪西雅厄普約翰美國公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·A·佩爾曼;W·R·佩拉特;M·R·巴巴切恩;P·R·曼尼內(nèi);D·S·托普斯;D·J·霍瑟;T·J·弗雷克 |
| 地址 | 美國密執(zhí)安州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式(VII)的5-氨基甲基取代的唑烷酮胺的方法其中R1為：其中X1為-H或-F；其中X2為-H或-F；其中Q1為：a)b)c)d)f)g)h)i)j)k)m)Q1和X2一起為：其中Z1為：a)-CH2-，b)-CH(R4)-CH2-，c)-C(O)-，或d)-CH2CH2CH2-；其中Z2為：a)-O2S-，b)-O-，c)-N(R7)-，d)-OS-，或e)-S-；其中Z3為：a)-O2S-，b)-O-，c)-OS-，或d)-S-；其中A1為：a)H-或b)CH3；其中A2為：a)H-，b)HO-，c)CH3-，d)CH3O-，e)R2O-CH2-C(O)-NH-，f)R3O-C(O)-NH-，g)(C1-C2)烷基-O-C(O)-，其中R3為：a)(C1-C3)烷基-，或b)苯基；其中R4為：a)H-，或b)HO-；其中R6為：a)CH3-C(O)-，b)H-C(O)-，c)Cl2CH-C(O)-，d)HOCH2-C(O)-e)CH3SO2-，f)g)F2CHC(O)-，h)i)H3C-C(O)-O-CH2-C(O)-，j)H-C(O)-O-CH2-C(O)-，k)l)HC≡CH-CH2O-CH2-C(O)-或m)苯基-CH2-O-CH2-C(O)-；h)HO-CH2-，i)CH3O-NH-，j)(C1-C3)烷基-O2C-k)CH3-C(O)-，l)CH3-C(O)-CH2-，m)n)A1和A2一起為：a)b)O＝c)其中R2為：a)H-，b)CH3-，c)苯基-CH2-，或d)CH3C(O)-；其中R7為：a)R2O-C(R10)(R11)-C(O)-，b)R3O-C(O)-，c)R8-C(O)-，d)e)f)H3C-C(O)-(CH2)2-C(O)-，g)R9-SO2-，h)i)HO-CH2-C(O)-，j)R16-(CH2)2-，k)R13-C(O)-O-CH2-C(O)-，l)(CH3)2N-CH2-C(O)-NH-，m)NC-CH2-或n)F2-CH-CH2-；其中R8為：a)H-，b)(C1-C4)烷基，c)芳基-(CH2)p，d)ClH2C-，e)Cl2HC-，f)FH2C-，g)F2HC-或h)(C3-C6)環(huán)烷基；其中R9為：a)-CH3，b)-CH2Cl，c)-CH2CH＝CH2，d)芳基或e)-CH2CN；其中R10為H-或CH3-；其中R11為H-或CH3-；其中R12為：a)H-，b)CH3O-CH2O-CH2-或c)HOCH2-；其中R13為：a)CH3-，b)HOCH2-，c)(CH3)2N-苯基-，或d)(CH3)2N-CH2-；其中R14為：a)HO-，b)CH3O-，c)H2N-，d)CH3O-C(O)-O-，e)CH3-C(O)-O-CH2-C(O)-O-，f)苯基-CH2-O-CH2-C(O)-O-，g)HO-(CH2)2-O-，h)CH3O-CH2-O-(CH2)2-O-，或i)CH3O-CH2-O-；其中R15為：a)H-或b)Cl；其中R16為：a)HO-，b)CH3O-，或c)F；其中m為0或1；其中n為1-3；其中p為0或1；其中芳基為由0或1個(gè)下列基團(tuán)取代的苯基：a)-F，b)-Cl，c)-OCH3，d)-OH，e)-NH2，f)-(C1-C4)烷基，g)-O-C(O)-OCH3，或h)-NO2該方法包括：(1)將式(III)5-羥基甲基取代的唑烷酮醇其中R1如上定義，與磺�；噭┙佑|，所述磺�；噭┻x自式(Va-Vd)化合物M3-SO2-C6Hn3(NO2)n1Cln2 (Va)O[-SO2-C6Hn3(NO2)n1Cln2]2 (Vb)O(SO2-F)2 (Vc)O(SO2-CF3)2 (Vd)其中n1為0、1或2；其中n2為0-4，條件是：如果n1為0，那么n2為2、3或4，如果n1為1，那么n2為0或1，如果n1為2，那么n2為0；其中n3為5-(n1+n2)；其中M3為Cl-或Br-，產(chǎn)生相應(yīng)的式(VIa-VId)唑烷酮磺酸酯(VIa或VIb)其中R1、n1、n2和n3的定義如式III中所定義；和(2)在封閉條件下、在不超過60℃的溫度下、在低于30psig壓力下，將唑烷酮磺酸酯(VIa-VId)與氨接觸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括用二羥基化合物(Ⅰ)或縮水甘油(Ⅳ)作為起始物質(zhì)，從氨基甲酸酯(ⅡA)或三氟乙酰胺(ⅡB)生產(chǎn)5-羥基甲基取代的唑烷酮醇(Ⅲ)和將羥基甲基取代的唑烷酮醇(Ⅲ)轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的氨基化合物5-氨基甲基取代的唑烷酮胺(Ⅶ)的方法，所述唑烷酮胺�；笮纬稍谏虡I(yè)上有用的抗菌劑5-酰氨基甲基取代的唑烷酮(Ⅷ)。 |
| 國際公布 |
