| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1307163C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200410067473.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.22 |
| 專(zhuān)利名稱 | 咪唑芳香醇類(lèi)衍生物及其制備方法和用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D233/60(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D233/60(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 楊立榮;王明慧;吳堅(jiān)平 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專(zhuān)利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 張法高 |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種咪唑芳香醇類(lèi)衍生物，其特征在于其結(jié)構(gòu)為：R1＝H，Cl；R2＝Cl |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種咪唑芳香醇類(lèi)衍生物及其制備方法和用途。咪唑芳香醇類(lèi)衍生物為α-2，4-二氯芐氧基-β-(1-咪唑基)-2，4-二氟乙苯硝酸鹽和α-4-氯芐氧基-β-(1-咪唑基)-2，4-二氟乙苯硝酸鹽。其合成途徑為間苯二胺經(jīng)席曼反應(yīng)制備間二氟苯，間二氟苯通過(guò)氯乙酰氯酰化成α-氯代苯乙酮，再將酮還原成相應(yīng)的醇，然后在相轉(zhuǎn)移條件下，先與咪唑進(jìn)行N-烷基化反應(yīng)，再與芐氯進(jìn)行O-烷基化反應(yīng)，最后以硝酸成鹽制備得目標(biāo)化合物。體外抗真菌試驗(yàn)表明，該類(lèi)化合物活性高、抗真菌譜廣。本發(fā)明合成工藝簡(jiǎn)單，產(chǎn)率高，比相應(yīng)類(lèi)似結(jié)構(gòu)的益康唑和咪康唑的抗菌活性高，特別是6a的抗真菌活性非常高，為制備新的抗真菌藥物提供了一類(lèi)新的化合物。 |
| 國(guó)際公布 |
