公開(公告)號
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CN1303069C
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公開(公告)日
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2007.03.07
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申請(專利)號
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CN03819126.1
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申請日期
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2003.06.16
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專利名稱
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青防己堿與青防己堿化合物、合成和用途
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主分類號
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C07D217/20(2006.01)I
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分類號
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C07D217/20(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.6.25 CN 02121479.4
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申請(專利權)人
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中國科學院上海藥物研究所;瑟維爾實驗室
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發(fā)明(設計)人
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秦國偉;唐希燦;P·萊塔熱;D-H·凱尼亞爾;P·勒納爾
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地址
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中國上海
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頒證日
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國際申請
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2003-06-16 PCT/IB2003/002600
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進入國家日期
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2005.02.07
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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上海;31
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主權項
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式(I)化合物:其中:·R1和R2各自代表氫原子或者一起構成另外的鍵,·R3代表氫原子或烷氧基,·R4代表氫原子或羥基、烷氧基、烷基羰基氧基或芳基羰基氧基,·R5代表氫或鹵原子,·R6代表氫原子或烷基、烷基羰基或芳酰基,·R7代表烷氧基,·R8和R9一起構成另外的鍵,或者R8和R13一起構成硫醚橋,且在這種情況下,R9和R10一起構成氧代基,R14代表氯原子,·R10代表烷氧基,·R11代表羥基或烷氧基,·R12代表氫原子,或者R11和R12一起構成氧代、肟基或O-烷基-肟基,·R13和R14各自代表氫原子或者一起構成氧代基,其條件是式(I)化合物不能代表:-螺[(4S,5S)-4-羥基-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1-甲基吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氫-5H-茚-5-酮](青防己堿)-螺[(4S,5S)-4-乙酰基-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1-甲基吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(4S,5S)-4-乙;-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1-乙;量┩)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(4S,5S)-4-(苯甲酰氧基)-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1-甲基吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(4S,5S)-4-羥基-環(huán)戊烷-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1-甲基吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氫-5H-茚-5-酚]-螺[(4S,5S)-4-羥基-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5:3(2S)-3aS,7aS-((2,3)-1-甲基吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(4R,5S)-4-羥基-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1-甲基吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(4S,5S)-4-(苯甲酰氧基)-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1-苯甲;量┩)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(4S,5S)-4-乙;-環(huán)戊烷-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1-甲基吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(4S,5S)-4-羥基-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1H-吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氫-5H-茚-5-酮](青防己次堿)-螺[(4R,5S)-4-羥基-3-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1H-吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(5S)-2-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5:3-3aS,7aS-((2,3)-1H-吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氫-5H-茚-5-酮]-螺[(5S)-2-甲氧基-2-環(huán)戊烯-1-酮-5:3-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1H-吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氫-5H-茚-5-酮],應理解的是:“烷基”表示含有1至6個碳原子的烷基,其可以是直鏈或支鏈的,-“烷氧基”表示含有1至6個碳原子的烷氧基,其可以是直鏈或支鏈的,-“芳氧基”表示其中的芳基部分代表苯基或萘基的芳氧基,-“芳;北硎酒渲械姆蓟糠执肀交蜉粱姆蓟驶,其對映體和非對映異構體及其與可藥用酸或堿的加成鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及青防己堿及其化合物,還涉及式(I)化合物:其中:·R1和R2各自代表氫原子或者一起構成另外的鍵,·R3代表氫原子或烷氧基,·R5代表氫或氯原子,·R6代表氫原子或烷基、烷基羰基或芳;,·R7和R10各自代表烷氧基,·R10代表烷氧基,·R4、R8、R9、R11、R12、R13和R14如說明書所定義。
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國際公布
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2003-12-31 WO2004/000815 英
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