| 公開(公告)號 | CN1300112C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200410015701.9 |
| 申請日期 | 2004.01.06 |
| 專利名稱 | N-芐基-4-哌啶基甲醛的合成方法 |
| 主分類號 | C07D211/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/32(2006.01)I;C07D491/107(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 盛 榮;胡永洲 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 趙杭麗;張法高 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一種N-芐基-4-哌啶基甲醛的合成方法：包括6-芐基-1-氧雜-6-氮雜螺[2.5]辛烷的制備和6-芐基-1-氧雜-6-氮雜螺[2.5]辛烷重排制備N-芐基-4-哌啶基甲醛兩個步驟，其特征是：先以堿性物質(zhì)與碘化三甲基氧化锍生成硫葉立德，再與N-芐基-4-哌啶酮反應(yīng)生成6-芐基-1-氧雜-6-氮雜螺[2.5]辛烷，最后用溴化鎂—乙醚催化重排生成N-芐基-4-哌啶基甲醛的方法。 |
| 摘要 | 一種N-芐基-4-哌啶基甲醛的結(jié)構(gòu)式如右式，是制備老年性癡呆治療藥多奈哌齊(Donepezil)的重要中間體。其合成方法是：以N-芐基4-哌啶酮為原料，與碘化三甲氧硫鎓和堿性試劑生成的硫葉立德反應(yīng)生成中間體6-芐基-1-氧雜-6-氮雜螺[2.5]辛烷，然后用溴化鎂-乙醚催化重排生成N-芐基-4-哌啶基甲醛。本發(fā)明所用試劑不僅來源廣泛，易于制備，而且反應(yīng)條件溫和，各步收率高，操作簡單，生產(chǎn)成本較低，是一種很有工業(yè)應(yīng)用前景的制備N-芐基-4-哌啶基甲醛的方法。 |
| 國際公布 |
