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苯并[b]色烯并-萘啶-7-酮和吡喃并[2',3':7,8]喹啉并[2,3-b]喹喔啉-7-酮化合物、其制備方法及藥用組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 瑟維爾實驗室/M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇爾;J·?寺;A·皮埃爾;S·萊昂斯;B·普法伊費爾;P·勒納德
公開(公告)號 CN1297556C  
公開(公告)日 2007.01.31  
申請(專利)號 CN200510005241.6  
申請日期 2005.02.01  
專利名稱 苯并[b]色烯并-萘啶-7-酮和吡喃并[2',3':7,8]喹啉并[2,3-b]喹喔啉-7-酮化合物、其制備方法及藥用組合物  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.3 FR 0400988  
申請(專利權(quán))人 瑟維爾實驗室  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇爾;J·?寺;A·皮埃爾;S·萊昂斯;B·普法伊費爾;P·勒納德  
地址 法國庫伯瓦  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項 式(I)化合物:其中:·B1和B2,可以相同或不同,彼此互相獨立代表碳原子或氮原子,前提是B1和B2兩個基團(tuán)中的至少一個代表氮原子,·X和Y,可以相同或不同,彼此互相獨立,代表一個或多個選自下列的基團(tuán):-氫原子和鹵素,-羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、硝基、氰基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C2-C6)鏈烯基、直鏈或支鏈(C1-C6)-多鹵代烷基,或-式-NRaRb的基團(tuán),其中:Ra和Rb,可以相同或不同,彼此互相獨立代表選自下列的基團(tuán):氫、基團(tuán)-C(O)-CF3、-C(O)-NH2和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基,任選被基團(tuán)NR′aR′b取代,其中:R′a和R′b,可以相同或不同,彼此互相獨立代表選自下列的基團(tuán):氫和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基,或者R′a和R′b,與載有它們的氮原子一起形成具有5-7個環(huán)成員的單環(huán)雜環(huán)且任選在環(huán)系中含有選自氧和氮的第二個雜原子,或者Ra和Rb與載有它們的氮原子一起形成具有5-7個環(huán)成員的單環(huán)雜環(huán)且任選在環(huán)系中含有另一個選自氧和氮的第二個雜原子,·X1和Y1,可以相同或不同,彼此互相獨立代表選自如X和Y中定義的取代基的基團(tuán),應(yīng)該理解,當(dāng)B1和/或B2代表一個氮原子時,B1和B2分別不具有取代基Y1和X1,·R1代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán),·R2代表選自下列的基團(tuán):氫;直鏈或支鏈(C1-C6)烷基;-OR″a;-NR′aR′b;O-Ta-OR″a;-NR″a-Ta-NR′aR′b;-NR″aC(O)TaH;O-C(O)-TaH;-O-Ta-NR′aR′b;-NR″a-Ta-OR″a;-NR″a-Ta-CO2R″a;和-NR″a-C(O)-Ta-NR′aR′b,其中:*Ta代表直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基鏈,*R′a和R′b如上文定義,*R″a代表選自氫和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基的基團(tuán),·R3和R4,可以相同或不同,彼此互相獨立代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán),或者R3和R4與載有它們的碳原子一起形成3-6個環(huán)成員的單環(huán),·A代表下式基團(tuán):a)-CH(R5)-CH(R6)-,其中:*R5和R6,可以相同或不同,彼此互相獨立代表選自下列的基團(tuán):1)氫,2)基團(tuán)ORc、NRcRd、SRc,其中:-Rc、Rd,可以相同或不同,彼此互相獨立代表選自下列的基團(tuán):氫、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、芳基和芳基-(C1-C6)烷基,其中烷基部分可以是直鏈或支鏈,或基團(tuán)C(O)-Re,其中Re代表選自下列的基團(tuán):氫、芳基或NRaRb,其中Ra和Rb相同且代表氫原子,或者其中Ra和Rb與載有它們的氮原子一起形成具有5-7個環(huán)成員的單環(huán)雜環(huán)且任選在環(huán)系中含有選自氧和氮的第二個雜原子,3)W1-C(W2)-U-V,其中:α)W1代表氧原子、硫原子或NRc(其中Rc如上文定義),β)W2代表氧原子或硫原子,γ)U代表直鏈或支鏈(C1-C8)亞烷基鏈或直鏈或支鏈(C2-C8)亞鏈烯基鏈,δ)V代表選自下列的基團(tuán):-氫,-芳基,-以及ORc、CO2Rc、CORc、CONR′aR′b、NRcRd、N(Rc)-CO2R′c、N(Rc)-COR′c,其中R′a、R′b、Rc和Rd如上文定義,且R′c代表選自下列的基團(tuán):氫、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、芳基和芳基-(C1-C6)烷基,其中烷基部分可以是直鏈或支鏈,ε)當(dāng)W2不代表氧原子且當(dāng)V不代表選自下列的基團(tuán)時:-氫-芳基和-NH2,U代表鍵,4)W1-C(W2)-W3-T1,其中:α)W1和W2如上文定義,β)W3代表氧原子、硫原子或NRc,其中Rc如上文定義,γ)T1代表選自下列的基團(tuán):-氫,-直鏈或支鏈(C1-C6)烷基,-直鏈或支鏈(C2-C6)鏈烯基,-芳基、芳基-(C1-C6)烷基,其中烷基部分可以是直鏈或支鏈,和-直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基或直鏈或支鏈(C2-C6)亞鏈烯基鏈,每一個均被基團(tuán)ORc取代,其中Rc如上文定義,或被基團(tuán)NR′aR′b取代,其中R′a和R′b如上文定義,5)W1-S(O)n-W3-T1,其中:α)W1、W3和T1如上文定義,以及β)n代表選自1和2的整數(shù)6)W1-S(O)nT1,其中W1、T1和n如上文定義,以及7)C(W2)-T1,其中W2和T1如上文定義,*或者R5和R6一起形成:1)基團(tuán)其中Z代表氧原子或硫原子,2)基團(tuán)-O-(CH2)m-O-,其中m代表1-4的整數(shù),或者3)基團(tuán)其中B代表單鍵、直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基鏈或直鏈或支鏈(C2-C6)亞鏈烯基鏈,*或者R5和R6與載有它們的碳原子一起形成環(huán)氧乙烷基團(tuán)或氮丙啶基團(tuán),任選在氮原子上被直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)取代,b)-CH=C(R7)-或-C(R7)=CH-,其中R7代表選自下列的基團(tuán):-氫,-以及基團(tuán)OR″a、W1-C(W2)-U-V、W1-C(W2)-W3-T1、W1S(O)nW3-T1、W1-S(O)n-T1和C(W2)-T1,其中R″a、W1、W2、U、V、W3、T1和n如上文定義,或者c)-C(O)-CH(R8)-或-CH(R8)-C(O)-,其中R8代表選自下列的基團(tuán):-氫,-直鏈或支鏈(C1-C6)烷基羰基氧基和基團(tuán)OR″a,其中R″a如上文定義,它們的對映體、非對映異構(gòu)體、N-氧化物,以及它們與藥學(xué)上可接受的酸或堿的加成鹽,其中芳基理解為苯基或萘基基團(tuán),任選含有一個或多個相同或不同的選自下列的取代基:直鏈或支鏈(C1-C6)烷基;直鏈或支鏈(C2-C6)鏈烯基;羥基;鹵素;羧基;硝基;氨基;烷基氨基或二烷基氨基,其中烷基部分含有1-6個碳原子且可以是直鏈或支鏈;直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基;直鏈或支鏈(C1-C6);椭辨溁蛑ф(C1-C6)烷基羰基氧基,在具有5-7個環(huán)成員并且任選在環(huán)系中含有選自氧和氮的第二個雜原子的單環(huán)雜環(huán)中,包括但不限于吡咯  
摘要 本發(fā)明公開式(I)化合物、它們的異構(gòu)體、N-氧化物,以及它們與藥學(xué)上可接受的酸或堿形成的加成鹽。在式(I)中,各基團(tuán)如說明書中所定義。這些化合物可以用作藥物。  
國際公布  
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