公開(公告)號
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CN1294134C
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公開(公告)日
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2007.01.10
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申請(專利)號
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CN02811640.2
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申請日期
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2002.04.11
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專利名稱
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環(huán)己基苯基血管升壓素激動劑
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主分類號
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號
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C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D243/14(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.4.12 US 60/283,387
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申請(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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A·A·費利;J·S·舒姆斯基;J·P·杜斯扎;T·J·卡吉亞諾;K·A·梅莫利
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2002-04-11 PCT/US2002/011538
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進入國家日期
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2003.12.10
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或前體藥物形式:其中:Y為選自NR或-(CH2)n的部分;其中R為氫或(C1-C6)烷基,且n為1;代表(1)任選被1個或2個獨立選自以下的取代基取代的苯環(huán):氫、(C1-C6)烷基、鹵素、氰基、CF3、羥基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6烷氧基)羰基、羧基、-CONH2、-CONH[(C1-C6)烷基]、-CON[(C1-C6)烷基]2;或(2)具有1個氮原子、任選被(C1-C6)烷基、鹵素或(C1-C6)烷氧基取代的6元芳族不飽和雜環(huán);代表(1)任選被1個或2個獨立選自以下的取代基取代的苯環(huán):氫、(C1-C6)烷基、鹵素、氰基、CF3、羥基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6烷氧基)羰基、羧基、-CONH2、-CONH[(C1-C6)烷基]、-CON[(C1-C6)烷基]2;(2)具有1個氮原子、任選被(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或鹵素取代的5元芳族不飽和雜環(huán);或(3)具有1個氮原子、任選被(C1-C6)烷基、鹵素或(C1-C6)烷氧基取代的6元芳族不飽和雜環(huán)。
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摘要
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本發(fā)明提供通式(I)和(II)的化合物以及應(yīng)用這些化合物誘導(dǎo)排尿暫時延遲或治療通過血管升壓素激動劑活性改善的疾病的方法和藥用組合物,其中Y為NR或-(CH2)n;R為氫或烷基;“Z”代表具有1個氮原子的任選取代的苯環(huán)或6元芳環(huán);“W”代表具有1個氮原子的任選取代的苯環(huán)或5元芳環(huán);“X”代表具有1個硫原子的任選取代的5元芳環(huán);所述疾病包括尿崩癥、夜間遺尿、夜尿癥、尿失禁或出血和凝血疾病。
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國際公布
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2002-10-24 WO2002/083685 英
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