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吡咯烷類基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑及其應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 山東大學(xué)/徐文方;李亞林;張震
公開(公告)號(hào) CN1294120C  
公開(公告)日 2007.01.10  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410087866.7  
申請(qǐng)日期 2004.10.20  
專利名稱 吡咯烷類基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑及其應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D207/16(2006.01)I  
分類號(hào) C07D207/16(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.21 CN 200310105422.7  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 山東大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 徐文方;李亞林;張 震  
地址 250012山東省濟(jì)南市歷下區(qū)文化西路44號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 濟(jì)南金迪知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 孫洪葉  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物,或其光學(xué)異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體或消旋體混合物,其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物:其中,R1是-OR4,-NR5R6,-OP(O)m(OH)R7,-NR8P(O)m(OH)R9,-S(O)nR10或疊氮基,這里R4,R5,R6,R7,R8,R9和R10獨(dú)立選自氫,C1-8烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,雜烷基,環(huán)C3-12烷基,任選被一個(gè)或多個(gè)如下基團(tuán)取代:鹵素,硝基,氰基,鹵C1-8烷基,芳基,雜芳基,雜烷基,環(huán)C3-17烷基,羥基,C1-8烷氧基,芳基氧基,雜芳氧基,雜烷氧基,氨基,C1-8烷基氨基,二烷基氨基,芳基氨基,二芳基氨基,C1-8烷基芳基氨基,雜烷基氨基,硫基,C1-8烷基硫基,芳基硫基,雜芳基硫基,雜烷基硫基,C1-8烷基磺酰基,芳基磺酰基,雜芳基磺;珻1-8烷亞砜基,C1-8烷羰基,C1-8烷氧羰基,R2是OH,C1-8烷氧基,NHOR11,這里R11是氫或C1-8烷基,R3C(O)獨(dú)立選自(E)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-丙烯;,(E)-3-(3-羥基-4-甲氧基苯基)-2-丙烯;,(E)-3-(3,4-二羥基)-2-丙烯酰基,(E)-3-(3,4-二乙酰氧基苯基)-2-丙烯;3,4,5-三甲氧基苯甲;,3,4,5-三乙酰氧基苯甲;3,4,5-三羥基苯甲;虮揭阴;,m是0或1,n和0,1或2,其中,雜烷基指飽和或不飽和、含2-15個(gè)碳原子和至少一個(gè)雜原子的鏈,其中任意一個(gè)雜原子不相鄰;芳基指含有6-10個(gè)碳原子的芳族碳環(huán)基團(tuán),“雜芳基”是單環(huán)或雙環(huán)芳族雜環(huán),選自噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、吡嗪基、噻唑基,嘧啶基、喹啉基、四氮唑基、苯并噻唑基、苯并呋喃基和吲哚基。  
摘要 吡咯烷類基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑及其應(yīng)用。本發(fā)明提供了一類強(qiáng)效的基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑,可有效治療基質(zhì)金屬蛋白酶活性異常表達(dá)的疾病。具體而言,本發(fā)明涉及具有式(I)結(jié)構(gòu)化合物,還涉及其各種光學(xué)異構(gòu)體,藥學(xué)上可接受的鹽,溶劑合物以及前藥。本發(fā)明還涉及含有式(I)結(jié)構(gòu)化合物的藥物組合物及其制藥用途。  
國際公布  
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