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制備4-氧代四氫吡喃-2-酮的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 克爾克制藥廠新梅斯托股份公司/S·祖潘?;D·克拉索維克;P·祖佩特
公開(公告)號 CN1281596C  
公開(公告)日 2006.10.25  
申請(專利)號 CN03808947.5  
申請日期 2003.03.17  
專利名稱 制備4-氧代四氫吡喃-2-酮的方法  
主分類號 C07D309/10(2006.01)I  
分類號 C07D309/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.26 SI P-200200086  
申請(專利權(quán))人 克爾克制藥廠新梅斯托股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·祖潘?;D·克拉索維克;P·祖佩特  
地址 斯洛文尼亞新梅斯托  
頒證日  
國際申請 2003-03-17 PCT/SI2003/000009  
進入國家日期 2004.10.21  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 任宗華  
國省代碼 斯洛文尼亞;SI  
主權(quán)項 一種用于制備式(I)的4-氧代四氫吡喃-2-酮的方法,其中R是C1-12-烷基,和R1是H,其特征在于將與式(I)化合物相應(yīng)而其中與R相應(yīng)的基團是C1-12-烷基且與R1相應(yīng)的基團是甲硅烷基保護基的化合物,在一種有機溶劑中、在一種有機溶劑的混合物中或在沒有有機溶劑的條件下,用三乙胺三氟化氫除去甲硅烷基保護基,然后分離得到的化合物。  
摘要 本發(fā)明描述了一種用于從4-甲硅烷氧基四氫吡喃-2-酮與用作脫甲硅烷基試劑的三乙胺三氟化氫制備諸如辛伐他汀的HMG-CoA還原酶抑制劑的方法。所述反應(yīng)在一種有機溶劑中、有機溶劑混合物中或者在沒有溶劑的情況下進行。該反應(yīng)的特征在于沒有生成額外的雜質(zhì),并且其在不使用額外的催化劑且試劑低過量的條件下進行。  
國際公布 2003-10-02 WO2003/080591 英  
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