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99mTcN核標(biāo)記配合物及其制備和應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 北京師范大學(xué)/王學(xué)斌;楚進(jìn)鋒;唐志剛;陸潔;張俊波;張現(xiàn)忠;何作祥
公開(公告)號(hào) CN1275976C  
公開(公告)日 2006.09.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410042571.8  
申請(qǐng)日期 2004.05.24  
專利名稱 99mTcN核標(biāo)記配合物及其制備和應(yīng)用  
主分類號(hào) C07F13/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07F13/00(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京師范大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王學(xué)斌;楚進(jìn)鋒;唐志剛;陸 潔;張俊波;張現(xiàn)忠;何作祥  
地址 100875北京市新街口外大街19號(hào)北京師范大學(xué)化學(xué)系  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京萬科園知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 張亞軍;曹詩(shī)健  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一種99mTcN核標(biāo)記配合物,其特征在于:配合物的通式為:[99mTcN(PNP1)(DTC)]+(T),式中:99mTcN為锝氮中心核;PNP1為N,N-二[二(3-甲氧基丙基)膦基乙基]-2-乙氧基乙胺;DTC為氨荒酸鹽,選自N-乙氧基-N-乙基氨荒酸鹽、N,N-二乙基氨荒酸鹽或N,N-二(2-乙氧基乙基)氨荒酸鹽;T為吐溫-80。  
摘要 本發(fā)明是一種99mTcN核標(biāo)記配合物,其通式為[99mTcN(PNP1)(DTC)]+(T),式中99mTcN代表锝氮中心核,PNP1為一種二膦基胺化合物,DTC為一類氨荒酸鹽化合物,T代表吐溫-80,通過先制備藥盒,再進(jìn)一步制取放化純大于95%的所需配合物。本發(fā)明通過改變DTC類配體的基團(tuán)和添加輔料的方法,設(shè)計(jì)制備的新的標(biāo)記配合物的心肌攝取較高、滯留較好,心/肝比和心/肺比等靶/非靶比值較高,可用于人體或動(dòng)物器官或組織的心肌灌注顯像劑和腫瘤顯像劑。  
國(guó)際公布  
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