| 公開(公告)號 | CN1274690C |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(專利)號 | CN01822720.1 |
| 申請日期 | 2001.12.27 |
| 專利名稱 | 三雜環(huán)化合物和包括其作為活性組分的藥物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.28 JP 402517/00 |
| 申請(專利權(quán))人 | 小野藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 中井久郎;鏡石佳史 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-12-27 PCT/JP2001/011581 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.08.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 宋 莉;賈靜環(huán) |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物、其藥物可接受的鹽或水合物，其中X和W為碳，Y為氮；Z為CR2，NR13，氮，U為CR2；R2為(i)氫，(ii)C1-8烷基，(iii)C2-8鏈烯基，(iv)C2-8鏈炔基，(v)鹵原子，(vi)CF3，(vii)氰基，(viii)硝基，(ix)NR9R10，其中R9和R10各自獨(dú)立地為(i)氫，(ii)C1-4烷基，(iii)C3-10單-或雙碳環(huán)，(iv)含1-4個(gè)氮，1-2個(gè)氧和/或1-2個(gè)硫的3-10元單-或雙雜環(huán)，或(v)C1-4烷基，其被C3-10單-或雙碳環(huán)或含1-4個(gè)氮，1-2個(gè)氧和/或1-2個(gè)硫的3-10元單-或雙雜環(huán)取代，(x)OR11，其中R11為(i)氫，(ii)C1-4烷基，(iii)C5-6碳環(huán)，(iv)含1-2個(gè)氮，1個(gè)氧和/或1個(gè)硫的5或6元雜環(huán)，或(v)C1-4烷基，其被C5-6碳環(huán)或含1-2個(gè)氮，1個(gè)氧和/或1個(gè)硫的5或6元雜環(huán)取代，(xi)SH，(xii)S(O)nR12，其中n為0，1或2，R12為(i)C1-4烷基，(ii)C5-6碳環(huán)，(iii)含1-2個(gè)氮，1個(gè)氧和/或1個(gè)硫的5或6元雜環(huán)，或(iv)C1-4烷基，其被C5-6碳環(huán)或含1-2個(gè)氮，1個(gè)氧和/或1個(gè)硫的5或6元雜環(huán)取代，(xiii)COR11，(xiv)COOR11，(xv)CONR9R10，(xvi)C3-10單-或雙碳環(huán)，(xvii)含1-4個(gè)氮，1-2個(gè)氧和/或1-2個(gè)硫的3-10元單-或雙雜環(huán)，或(xviii)C1-4烷基，其被選自鹵原子，CF3，OCF3，氰基，硝基，NR9R10，OR11，＝N-OR11，SH，S(O)nR12，COR11，COOR11，CONR9R10，C3-10單-或雙-碳環(huán)和含1-4個(gè)氮，1-2個(gè)氧和/或1-2個(gè)硫的3-10元單-或雙雜環(huán)的1-2個(gè)取代基取代，R13為(i)氫，(ii)C1-4烷基，(iii)C2-4鏈烯基，(iv)C2-4鏈炔基，(v)C3-10單-或雙-碳環(huán)，(vi)含1-4個(gè)氮，1-2個(gè)氧和/或1-2個(gè)硫的3-10元單-或雙雜環(huán)，，或(vii)C1-4烷基，其被C3-10單-或雙碳環(huán)或含1-4個(gè)氮，1-2個(gè)氧和/或1-2個(gè)硫的3-10元單-或雙雜環(huán)取代，為單鍵或雙鍵，為C4-6碳環(huán)或含氮、氧和硫的至少一個(gè)的4-6元雜環(huán)，且這些環(huán)為未被取代的或被選自C1-4烷基，C1-4烷氧基，鹵原子和CF3中的1-3個(gè)取代基取代，R1為(i)C1-8烷基，其為未被取代的或被1-5個(gè)R14取代，(ii)C2-8鏈烯基，其為未被取代的或被1-5個(gè)R14取代，(iii)C2-8鏈炔基，其為未被取代的或被1-5個(gè)R14取代，(iv)NR4R5，其中R4和R5各自獨(dú)立地為(i)氫，(ii)C1-15烷基，其為未被取代的或被1-5個(gè)R17取代，(iii)C2-15鏈烯基，其為未被取代的或被1-5個(gè)R17取代，(iv)C2-15鏈炔基，其為未被取代的或被1-5個(gè)R17取代，(v)C3-15單-或雙碳環(huán)，其為未被取代的或被1-5個(gè)R18取代，(vi)含1-4個(gè)氮，1-2個(gè)氧和/或1-2個(gè)硫的3-15元單-或雙雜環(huán)，其為未被取代的或被1-5個(gè)R18取代，(v)OR6，其中R6為(i)氫，(ii)C1-10烷基，(iii)C2-10鏈烯基，(iv)C2-10鏈炔基，(v)C3-15單-或雙碳環(huán)，其為未被取代的或被1-5個(gè)R18取代，(vi)含1-4個(gè)氮，1-2個(gè)氧和/或1-2個(gè)硫的3-15元單-或雙雜環(huán)，其為未被取代的或被1-5個(gè)R18取代，(vii)C1-4烷基，其被選自鹵原子，CF3，OCF3，氰基，硝基，NR9R10，OR11，＝N-OR11，SH，S(O)nR12，COR11，COOR11，CONR9R10，未被取代的或被1-5個(gè)R18取代的C3-10單-或雙-碳環(huán)、和未被取代的或被1-5個(gè)R18取代的含1-4個(gè)氮，1-2個(gè)氧和/或1-2個(gè)硫的3-10元單-或雙雜環(huán)中的1-2個(gè)取代基取代，(vi)SH，(vii)S(O)nR7，其中n為上面定義的，R7為(i)C1-8烷基，(ii)C3-10單-或雙碳環(huán)，其為未被取代的或被1-5個(gè)R18取代，(iii)含1-4個(gè)氮，1-2個(gè)氧和/或1-2個(gè)硫的3-10元單-或雙雜環(huán)，其未被取代或被1-5個(gè)R18取代，(iv)C1-4烷基，其被未被取代的或被1-5個(gè)R18取代的C3-10單-或雙-碳環(huán)或未被取代的或被1-5個(gè)R18取代的含1-4個(gè)氮，1-2個(gè)氧和/或1-2個(gè)硫的3-10元單-或雙雜環(huán)所取代，(viii)COR6，(ix)COOR6，(x)CONR4R5，(xi)NR8COR6a，其中R6a為(i)氫，(ii)C1-10烷基，(iii)C2-10鏈烯基，(iv)C2-10鏈炔基，或(v)C1-4烷基，其被選自鹵原子，CF3，OCF3，氰基，硝基，NR9R10，OR11a，＝N-OR11，SH，S(O)nR12，COR11，COOR11和CONR9R10的1-2個(gè)取代基取代，(xii)NR8COOR6，其中R6為上面定義的，R8為(i)氫，(ii)C1-8烷基，(iii)C2-8鏈烯基，(iv)C2-8鏈炔基，(v)C3-10單-或雙碳環(huán)，其為未被取代的或被1-5個(gè)R18取代，(vi)含1-4個(gè)氮，1-2個(gè)氧和/或1-2個(gè)硫的3-10元單-或雙雜環(huán)，其為未被取代的或被1-5個(gè)R18取代，或(vii)C1-4烷基，其被選自鹵原子，CF3，OCF3，氰基，硝基，NR9R10，OR11，＝N-OR11，SH，S(O)nR12，COR11，COOR11，CONR9R10，未被取代的或被1-5個(gè)R18取代的C3-10單-或雙-碳環(huán)、和未被取代的或被1-5個(gè)R18取代的含1-4個(gè)氮，1-2個(gè)氧和/或1-2個(gè)硫的3-10元單-或雙雜環(huán)的1-2個(gè)取代基取代，(xiii)NR8CONR4R5，(xiv)C3-15單-或雙碳環(huán)，其為未被取代的或被1-5個(gè)R15取代，或(xv)含1-4個(gè)氮，1-2個(gè)氧和/或1-2個(gè)硫的3-15元單-或雙雜環(huán)，其為未被取代的或被1-5個(gè)R15取代，R11a為(i)氫，(ii)C1-4烷基或(iii)被C5-6碳環(huán)或含1-2個(gè)氮，1個(gè)氧和/或1個(gè)硫的5或6元雜環(huán)取代的C1-4烷基，R14為(a)鹵原子，(b)CF3，(c)OCF3，(d)氰基，(e)硝基，(f)NR4R5，(g)OR6，(h)＝N-OR6，(j)SH，(k)S(O)nR7，(l)COR6，(m)COOR6，(n)CONR4R5，(o)NR8COR6，(p)NR8COOR6，(q)NR8CONR4R5，(r)未被取代的或被1-5個(gè)R15取代的C3-15單-或雙碳 |
| 摘要 | 通式(I)的三環(huán)雜環(huán)化合物，和其藥物可接受的鹽，其制備方法，包括其作為活性成份的藥。其中各W，X和Y為碳或氮；各U和Z為CR2，NR13，氮，氧，硫等；環(huán)為碳環(huán)，雜環(huán)；R1為烷基，鏈烯基，炔基，NR4R5，OR6等；R3為碳環(huán)，雜環(huán)。通式(I)的化合物，由于具有CRF受體拮抗活性，因此可用于防止和/或治療CRF的異常分泌引起的疾病，例如，抑郁癥，焦慮癥，飲食有關(guān)的疾病，創(chuàng)傷后緊張病癥，消化性潰瘍，應(yīng)激性腸道綜合癥，阿耳茨海默氏疾病，毒癮或酒精依賴綜合癥等。 |
| 國際公布 | 2002-07-11 WO2002/053565 日 |
