公開(公告)號
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CN1273469C
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公開(公告)日
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2006.09.06
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申請(專利)號
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CN02808039.4
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申請日期
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2002.04.11
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專利名稱
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作為保胎用催產(chǎn)素受體拮抗劑的三環(huán)二氮雜
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主分類號
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號
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C07D487/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.4.12 US 60/283,264
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申請(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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阿米德·阿圖羅·法伊利;杰伊·斯科特·舒姆斯基;托馬斯·約瑟夫·卡賈諾;約瑟夫·彼得·薩巴圖奇;凱文·安東尼·梅莫利;尤金·約翰·特雷布爾斯基
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2002-04-11 PCT/US2002/011527
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進(jìn)入國家日期
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2003.10.10
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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王維玉;薛俊英
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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具有如下通式的化合物、或其藥用鹽形式:其中:是R1和R2獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷氧基羰基;R3是選自如下的取代基:氫、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;R4由B-C部分組成;其中:B選自:或和C選自:或其中:A是CH或N;R5,R6,R7,R8,R9,R10獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基或三氟甲基、和R選自任何如下基團(tuán):其中:R11選自R12選自氫,C1-C6烷基,或吲哚基C1-C6烷基;條件是R11和R12可以與其相連的氮一起形成包含2個氮原子的不飽和雜芳族環(huán);R13選自氫、C1-C6烷基或-(CH2)p-N(C1-C6烷基)2;R14和R15獨(dú)立地選自氫或C1-C6烷基,條件是R14和R15可以與其相連的氮原子一起形成選擇性包含一個另外的O或S原子的5-7元飽和雜環(huán)(所有的以上環(huán)由1個或多個(C1-C6)烷基選擇取代);或包含1-3個碳原子的5元不飽和雜環(huán);R18是獨(dú)立地選自氫或C1-C6烷基的1-3個取代基;R20選自氫、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基羰基或-(CH2)p-N[C1-C6烷基]2;可由獨(dú)立地選自如下的1-3個取代基選擇取代的芳基:氫和C1-C6烷基;R21為氫或C1-C6烷基;R23選自氫或C1-C6烷基;R24選自C1-C6烷基;R25選自C1-C6烷基;R26為氫;R29和R30獨(dú)立地選自氫或C1-C6烷基;R32選自氫或C1-C6烷基;R33是選自氫或C1-C6烷基的1-3個取代基;R34和R35獨(dú)立地選自氫或C1-C6烷基;X′是O;Y′=CH2或X′;K=Y(jié)′;m是1-4的整數(shù);n是1-4的整數(shù);p是2-4的整數(shù);q是1-5的整數(shù);r是1-2的整數(shù);s是0-1的整數(shù)。
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摘要
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本發(fā)明提供了新穎的三環(huán)二氮雜;衔镆约坝眠@些化合物治療和/或預(yù)防和/或抑制疾病的方法和藥物組合物,所述疾病可以由催產(chǎn)素拮抗劑活性補(bǔ)救或減輕,包括早產(chǎn)、痛經(jīng)、子宮內(nèi)膜炎,和用于在剖腹分娩之前抑制分娩。這些化合物也用于增強(qiáng)受精率,增強(qiáng)存活率和使農(nóng)畜的動情期同步,和可用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)中催產(chǎn)素系統(tǒng)功能異常的預(yù)防和治療,該功能異常包括強(qiáng)制性障礙(OCD)和神經(jīng)精神病學(xué)障礙。
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國際公布
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2002-10-24 WO2002/083678 英
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