| 公開(公告)號 | CN1260222C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申請(專利)號 | CN02807903.5 |
| 申請日期 | 2002.03.28 |
| 專利名稱 | MCP-1功能的拮抗物及其應(yīng)用方法 |
| 主分類號 | C07D317/54(2006.01)I |
| 分類號 | C07D317/54(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;C07D209/14(2006.01)I;C07D249/18(2006.01)I;C07D235/14(2006.01)I;C07D263/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.4.3 US 60/281,274 |
| 申請(專利權(quán))人 | 泰立克公司;株式會社三和化學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 埃德加·拉博德;路易絲·魯濱遜;孟繁英;布賴恩·T·彼得森;雨果·O·維勒;史蒂文·E·阿努斯蓋外克茲;石渡義郎;橫地祥司;松本幸治;垣上卓司;稻垣英晃;城森孝仁;松島納治 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-03-28 PCT/US2002/010026 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.10.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 余 剛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 化學(xué)式Ia、化學(xué)式IIa、或化學(xué)式IIIa的化合物或其藥用鹽：其中：(A)在化學(xué)式Ia中：每個W、X、和Y是獨(dú)立地選自CR6R7、N-R7、或O，只要至少W、X、和Y之一是非碳環(huán)原子，并且至少W、X、和Y之一是碳環(huán)原子；(B)在化學(xué)式IIa中：W和X是獨(dú)立地選自C-R6和N，而Y是選自CR6R7、N-R7、或O，只要：(i)至少W、X、和Y之一是非碳環(huán)原子，以及(ii)當(dāng)W是C-R6和X是N時，那么Y是CR6R7；(C)在化學(xué)式IIIa中：W是選自CR6R7、N-R7、或O，而X和Y是獨(dú)立地選自C-R6和N，只要：(i)至少W、X、和Y之一是非碳環(huán)原子，以及(ii)當(dāng)X是N和Y是C-R6時，那么W是CR6R7；Z是N或C-H；R1、R3、和R4是氫；R2是氫或氯；每個R6、和R7獨(dú)立地是氫或低級烷基；每個R13、和R14獨(dú)立地是低級烷基、芳基、雜芳基、鹵化(低級烷基)、-CF3、鹵素、硝基、-OCF3、-SCF3、-CN、-OR15、-C(＝O)R15、-C(＝O)OR15或-C(＝O)NR15R16，其中，R15和R16獨(dú)立地是氫、低級烷基、低級鏈烯基、或苯基，以及其中n是0至4的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化合物Ia、IIa、和IIIa、包含所述化合物的藥物組合物、所述化合物和組合物的應(yīng)用、采用所述化合物和組合物進(jìn)行治療的方法、以及制備所述化合物的工藝方法。本發(fā)明特別涉及一些新穎化合物，這些新穎化合物是單核細(xì)胞化學(xué)吸引蛋白-1(MCP-1)功能的拮抗物，可用于預(yù)防或治療慢性或急性炎癥或自身免疫病，尤其是那些與異常淋巴細(xì)胞或單核細(xì)胞積聚有關(guān)的疾病，如關(guān)節(jié)炎、哮喘、動脈粥樣硬化、糖尿病性腎病、炎性腸病、節(jié)段性回腸炎、多發(fā)性硬化癥、腎炎、胰腺炎、肺纖維化、牛皮癬、再狹窄、和移植排斥。本發(fā)明尤其涉及包含這些化合物的藥物組合物，以及這些化合物和組合物在預(yù)防或治療這類疾病方面的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2002-10-17 WO2002/081463 英 |
