N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二烷基酯的制備方法
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公開(公告)號
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CN1257174C
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公開(公告)日
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2006.05.24
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申請(專利)號
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CN200310120120.7
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申請日期
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1998.07.31
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專利名稱
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N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二烷基酯的制備方法
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主分類號
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C07F9/40(2006.01)I
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分類號
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C07F9/40(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
98807848.1
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優(yōu)先權(quán)
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1997.8.1 US 08/905091
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申請(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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A·A·阿瑟林;W·A·金尼;J·施米德
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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盧新華;劉 冬
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二-C1-C6烷基酯的制備方法，包括將乙烯基膦酸二-C1-C6烷基酯與3-氨基丙基氨基甲酸1，1-二甲基乙酯反應(yīng)。
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摘要
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本發(fā)明涉及式I化合物[2-((8，9)-二氧代-2，6-二氮雜雙環(huán)[5.2.0]-壬-1(7)-烯-2-基)乙基]膦酸的制備方法，該化合物是在與興奮性氨基酸過多釋放有關(guān)的情況下用作抗驚厥劑和神經(jīng)保護(hù)劑的NMDA拮抗劑。在本發(fā)明方法中，將3-氨基丙基氨基甲酸1，1-二甲基乙酯與乙烯基膦酸二烷基酯反應(yīng)，得到N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二烷基酯(d)，產(chǎn)率80％。將(d)與3，4-二烷氧基環(huán)丁-3-烯-1，2-二酮反應(yīng)，得到[3-[[2-(二烷氧基磷�；�)乙基]-(2-烷氧基-3，4-二氧代-1，2-環(huán)丁烯-1-基)氨基]丙基-氨基甲酸1，1-二甲基乙酯(e)，產(chǎn)率96％。在三氟乙酸中將(e)脫保護(hù)并環(huán)化，得到[2-((8，9)-二氧代-2，6-二氮雜雙環(huán)[5.2.0]-壬-1(7)-烯-2-基)乙基]膦酸二烷基酯(c)，產(chǎn)率58％。用溴三甲基硅烷處理該膦酸二乙酯(c)，得到化合物(I)。
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國際公布
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