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回折模擬物及其相關的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中外藥品株式會社/M·卡恩;M·江口;S-H.·文;J-U·鐘;S-C·李;K-W·鄭
公開(公告)號 CN1872856A  
公開(公告)日 2006.12.06  
申請(專利)號 CN200610093786.1  
申請日期 2002.10.11  
專利名稱 回折模擬物及其相關的方法  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 02822567.8  
優(yōu)先權 2001.10.12 US 09/976,470;2002.3.1 US 10/087,443  
申請(專利權)人 中外藥品株式會社  
發(fā)明(設計)人 M·卡恩;M·江口;S-H.·文;J-U·鐘;S-C·李;K-W·鄭  
地址 韓國首爾  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所  
代理人 陳軼蘭  
國省代碼 韓國;KR  
主權項 具有以下通式(I)的化合物: 其中A為-(C=O)-,B為-(CHR4)-,D為-(C=O)-,E為-(ZR6)-,G為-(XR7)n-,W為-Y(C=O)-、-(C=O)NH-、-(SO2)-或不存在,Y為氧或硫,X為氮或CH,Z為氮,n=0;而R1、R2、R4和R6相同或不同并且獨立地選自氨基酸側鏈部分、氨基酸側鏈衍生物、連接物和固體載體。  
摘要 本發(fā)明公開了模擬生物活性肽和蛋白質回折區(qū)的二級結構的構象限制的化合物。這種回折模擬結構具有廣泛的應用領域,包括用作診斷和治療劑。還公開了包含本發(fā)明的回折模擬結構的文庫以及用于篩選它們以鑒定生物活性成員的方法。本發(fā)明還涉及這種化合物用于抑制或治療由Wnt信號途徑調節(jié)的疾病例如癌癥特別是結腸直腸癌、與血管成形術有關的再狹窄、多囊性腎病、異常血管生成疾病、類風濕性關節(jié)炎疾病或潰瘍性結腸炎的應用。  
國際公布  
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