公開(公告)號
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CN1250542C
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公開(公告)日
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2006.04.12
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申請(專利)號
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CN00817492.X
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申請日期
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2000.12.21
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專利名稱
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具有抗腫瘤活性的2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-乙酰胺
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主分類號
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C07D405/12(2006.01)I
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分類號
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C07D405/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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1999.12.23 IT MI99A002693
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申請(專利權)人
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諾威斯藥物有限公司
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發(fā)明(設計)人
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E·門塔;N·佩斯卡莉
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地址
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意大利米蘭
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頒證日
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國際申請
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2000-12-21 PCT/EP2000/013068
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進入國家日期
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2002.06.20
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;隗永良
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國省代碼
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意大利;IT
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主權項
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式I的化合物,其異構體、對映體和其混合物,和其可藥用鹽:其中:-R1、R2和R5獨立地為氫或C1-C6烷基;-R3為氫、C1-C4烷基、芳烷基、苯基,其中芳烷基是芐基、苯乙基、萘基甲基、聯(lián)苯基甲基,它們被下述的一個或多個基團取代或未取代:氯、氟、三氟甲基、硝基、氰基、甲基磺;、叔丁基,和其中苯基是未取代的或被鹵素、羥基、甲基、甲氧基、硝基、羧基、氰基取代;-R4為氫、直鏈或支鏈的C1-C8烷基、C5-C6環(huán)烷基;芳烷基;雜芳烷基;其中芳烷基是芐基、苯乙基、萘基甲基、聯(lián)苯基甲基,它們被下述的一個或多個基團取代或未取代:氯、氟、三氟甲基、硝基、氰基、甲基磺;、叔丁基,和所述雜芳烷基是吡啶基甲基;-X為一個或多個基團,最多為四個,獨立地選自氫;C1-C6烷基;C1-C6鹵代烷基;C1-C6羥基烷基;C1-C6-氨基烷基;C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基;C1-C18-酰氧基-C1-C6-烷基;羥基;C1-C4烷氧基;C1-C3鹵代烷氧基;苯氧基;芐氧基;C1-C3酰氧基;氨基;C1-C3烷基氨基;C1-C3-;被籆1-C3-烷基磺;被;氯苯甲;被畸u素;硝基;氰基;三氟甲基;羧基;C1-C6烷氧基羰基;RaRbN(CH2)nC(=O)-基團,其中,Ra和Rb獨立地為氫、C1-C3-烷基或Ra和Rb與和其相連的氮原子一起形成吡咯烷環(huán)、哌啶子基環(huán)、哌嗪環(huán)或嗎啉環(huán)并且n=0或整數(shù)1-4;RaRcN(CH2)nC(=O)-基團,其中Ra和n如前定義和Rc為C1-C4-烷氧基羰基;R1C(=O)-基團,其中,R1如前定義;磺;;巰基;C1-C4-烷硫基;C1-C4-烷基亞磺;;C1-C4-烷基磺酰基;氨基磺;;C1-C3-烷基氨基磺;换鶊F-P(=O)(OR1)(OR2),R1和R2如前定義;基團(E)-或(Z)-C(R1)=C(R2)-C(=O)R6,其中,R6為羥基、C1-C6-烷氧基、NRaRb或式RaRbN(CH2)mNR1-的基團,m為整數(shù)2-4和R1、R2、Ra和Rb如前定義;-Y為氧或硫原子。
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摘要
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本發(fā)明公開了具有抗腫瘤活性、特別是抗實體瘤、更準確地說是抗結腸和肺腫瘤活性的式(I)的2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-乙酰胺,其中Y為氧或硫原子,X、R1、R2、R3、R4和R5如權利要求1定義。
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國際公布
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2001-07-05 WO2001/047916 英
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