| 公開(公告)號 | CN1250551C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(專利)號 | CN02818229.4 |
| 申請日期 | 2002.09.20 |
| 專利名稱 | 控制炎性細胞因子的螺環(huán)-6,7-二氫-5H-吡唑[1,2-A]吡唑-1-酮 |
| 主分類號 | C07D491/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/20(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.9.20 US 60/323,625 |
| 申請(專利權)人 | 寶潔公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·J·洛夫斯維勒;M·P·克拉克;J·F·-J·杜瓊;A·戈勒比奧斯基;B·德;T·A·布魯格爾 |
| 地址 | 美國俄亥俄州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-09-20 PCT/US2002/030133 |
| 進入國家日期 | 2004.03.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種化合物，包括其所有對映體和非對映體及其可藥用的鹽，所述化合物具有下式：其中R是：a)-OR3；或b)-NR4aR4b；R3是芳基，它可以是未取代的或者被鹵原子所取代；R4a和R4b各自獨立地選自：a)氫；或b)-[C(R5aR5b)]mR6；每個R5a和R5b獨立地是氫，或C1-C4直鏈的、支鏈的或環(huán)狀的烷基；R6是氫、-OR7、C1-C4烷基、芳基，所述芳基可以是未取代的或被鹵原子、甲基或三氟甲基取代；R7是氫或C1-C4烷基；所述指數(shù)m是0至5；R1是芳基，它可以是未取代的或者被鹵原子所取代；兩個X基團是相同的，選自氧或硫原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及能防止炎性細胞因子的細胞外釋放的化合物，所述化合物包括所有對映體和非對映體形式及其可藥用的鹽，所述化合物具有下式：∴其中R包括醚或胺；R1是：a)取代的或未取代的芳基；或b)取代的或未取代的雜芳基；在相同碳原子上的兩個R2單元可結(jié)合形成具有4至7個原子的螺環(huán)，R2單元的余量獨立地選自：a)氫；b)-O(CH2)jR8；c)-(CH2)jNR9aR9b；d)-(CH2)jCO2R10；e)-(CH2)jOCO2R10；f)-(CH2)jCON(R10)2；和g)兩個R2單元可結(jié)合形成羰基單元；R8、R9a、R9b和R10各自獨立地是氫、C1-C4烷基及其混合物；R9a和R9b可結(jié)合形成包括3至7個原子的碳環(huán)或雜環(huán)；兩個R10單元可結(jié)合形成包括3至7個原子的碳環(huán)或雜環(huán)；j是0至5的指數(shù)，指數(shù)n是3至5。 |
| 國際公布 | 2003-03-27 WO2003/024973 英 |
