| 公開(公告)號 | CN1249058C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(專利)號 | CN01817110.9 |
| 申請日期 | 2001.07.23 |
| 專利名稱 | 包含全氟烷基和糖基的絡合物、其制備方法和應用 |
| 主分類號 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/14(2006.01)I;C07D257/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.8.11 DE 10040381.6 |
| 申請(專利權)人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 約翰尼斯·普拉策克;彼得·馬雷斯凱;烏爾里西·尼德巴爾拉;貝恩德·勒杜凱爾;漢斯-約阿希姆·魏因曼;貝恩德·米塞爾維茨 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-07-23 PCT/EP2001/008499 |
| 進入國家日期 | 2003.04.09 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 通式I包含全氟烷基和糖基的絡合物：其中R代表通過1-OH位置或者1-SH位置連接的具有5或6個碳原子的單糖基或其脫氧糖基或硫代糖基；Rf是全氟直鏈或支鏈碳鏈，具有-CnF2nE的通式，其中E代表端氟、氯、溴、碘或氫原子，而n代表4-30的整數(shù)；K代表通式II的金屬絡合物：其中R1代表氫原子或者原子序數(shù)為21-29、31-33、37-39、42-44、49或57-83的金屬離子等價物，其條件是：至少兩個R1代表金屬離子等價物，R2和R3相互獨立地代表氫原子、C1-C7烷基、芐基、苯基、-CH2OH或-CH2-OCH3，而且U代表-C6H4-O-CH2-ω-、-(CH2)1-5-ω-、亞苯基、-CH2-NHCO-CH2-CH(CH2COOH)-C6H4-ω-、-C6H4-(OCH2CH2)0-1-N(CH2COOH)-CH2-ω-或者插有一個或者多個氧原子、1-3個-NHCO-基團或1-3個-CONH-基團和/或被1-3個-(CH2)0-5COOH基團取代或未插有任何基團和/或未被取代的C1-12亞烷基，其中ω代表與-CO-結合的部位，或者通式III的金屬絡合物：其中R1與以上定義相同，R4代表氫原子或者R1中提到的金屬離子等價物，而U1代表-C6H4-O-CH2-ω-，其中ω代表與-CO-結合的部位，或者通式IV的金屬絡合物：其中R1和R2與以上定義相同，或者VA或VB的金屬絡合物：其中R1與以上定義相同，或者通式VI的金屬絡合物：其中R1與以上定義相同，或者通式VII的金屬絡合物：其中R1與以上定義相同，U1代表-C6H4-O-CH2-ω-，其中ω代表與-CO-結合的部位，或者通式VIII的金屬絡合物：其中R1與以上定義相同，在基團K中，當R1為氫時，游離酸基團非必要地以有機和/或無機堿或氨基酸或氨基酰胺的鹽的形式存在，G在K為金屬絡合物II-VII時代表在至少三個位置處官能化并選自于以下基團a)-j)的基團：以及G在K為金屬絡合物VIII時代表在至少三個位置處官能化并選自于以下(k)或(1)的基團：其中α代表G與絡合物K連接的部位，β是G與基團R的連接部位，而γ代表G與Z連接的部位，Y代表-CH2-、δ-(CH2)nCO-β、δ-CH2-CHOH-CO-β或者δ-CH(CHOH-CH2OH)-CHOH-CHOH-CO-β，其中n＝1-5，δ代表與糖基R連接的部位，而β是與基團G連接的部位；Z代表以下基團：γ-COCH2-N(C2H5)-SO2-ε，γ-COCH2-O-(CH2)2-SO2-ε，或者γ-NHCH2CH2-O-CH2CH2-ε，其中γ代表Z與基團G連接的部位，而ε代表Z與全氟代基團Rf的連接部位，l和m相互獨立地是1或2的整數(shù)；p代表1-4的整數(shù)。2、如權利要求1所述的金屬絡合物，其中金屬離子等價物R1是原子數(shù)為21-29、39、42、44和57-83的元素。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I包含全氟烷基和糖基的絡合物：∴其中R代表通過1-OH位置或者1-SH位置連接的單糖或者寡糖基；Rf是全氟碳鏈，K是金屬絡合物，而Y和Z是連接基團。根據(jù)本發(fā)明的化合物適合于靜脈淋巴造影、腫瘤診斷以及梗塞和壞死的成像。 |
| 國際公布 | 2002-02-21 WO2002/014309 德 |
