公開(公告)號
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CN1247591C
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公開(公告)日
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2006.03.29
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申請(專利)號
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CN01822112.2
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申請日期
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2001.11.22
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專利名稱
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吲哚衍生物及其醫(yī)藥應(yīng)用
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主分類號
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C07D491/22(2006.01)I
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分類號
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C07D491/22(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P11/14(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.11.22 JP 356382/00
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申請(專利權(quán))人
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東麗株式會社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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坂見敏;前田至幸;河合孝治;青木拓實(shí);上野新也
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國際申請
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2001-11-22 PCT/JP2001/010249
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進(jìn)入國家日期
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2003.07.17
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種通式(I)表示的吲哚衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中R1為氫、C1-5烷基、C4-7環(huán)烷基烷基、C5-7環(huán)烯基烷基、C6-12芳基、C7-13芳烷基、C3-7鏈烯基、呋喃-2-基-烷基,其中烷基部分為C1-5,或噻吩-2-基-烷基,其中烷基部分為C1-5;R2為氫、羥基、C1-5烷氧基或C1-5脂族酰氧基;R3為氫、羥基、C2-5烷氧基、C1-5脂族酰氧基或C7-13芳烷氧基;-Z-為2-5個(gè)碳原子的連接;m為0-2的整數(shù);n為0-2的整數(shù);m個(gè)R4基團(tuán)和n個(gè)R5基團(tuán)獨(dú)立為氟代、氯代、溴代、碘代、羥基,或者在n個(gè)R5基團(tuán)中,兩個(gè)R5基團(tuán)連接到同一碳原子形成氧代氧原子,前提條件是m和n都不能同時(shí)為0,并且R4基團(tuán)和R5基團(tuán)中至少一個(gè)為羥基,或兩個(gè)R5基團(tuán)連接到同一碳原子形成氧代氧原子;R9為氫、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、C7-13芳烷基、C1-3羥基烷基、(CH2)pOR6或(CH2)pCO2R6,其中p為0-5的整數(shù)和R6為氫或C1-5烷基;R10和R11相互連接構(gòu)成-O-、-S-或-CH2-,或R10為氫而R11為氫、羥基、C1-5烷氧基或C1-5脂族酰氧基。
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摘要
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通式(I)表示的吲哚衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽以及包括所述化合物的藥用組合物(特別是δ鴉片樣受體激動劑):其中R1為氫、C1-5烷基等;R2為氫、羥基等;R3為氫、羥基等;-Z-為2-5個(gè)碳原子的橋式連接;m為0-3的整數(shù);n為0-10的整數(shù);R4和R5各自為氟代、羥基等;R9為氫、C1-5烷基等;R10和R11可以結(jié)合構(gòu)成-O-等。
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國際公布
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2002-05-30 WO2002/042309 日
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