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吲哚衍生物及其醫(yī)藥應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 東麗株式會社/坂見敏;前田至幸;河合孝治;青木拓實(shí);上野新也
公開(公告)號 CN1247591C  
公開(公告)日 2006.03.29  
申請(專利)號 CN01822112.2  
申請日期 2001.11.22  
專利名稱 吲哚衍生物及其醫(yī)藥應(yīng)用  
主分類號 C07D491/22(2006.01)I  
分類號 C07D491/22(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P11/14(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.11.22 JP 356382/00  
申請(專利權(quán))人 東麗株式會社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 坂見敏;前田至幸;河合孝治;青木拓實(shí);上野新也  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 2001-11-22 PCT/JP2001/010249  
進(jìn)入國家日期 2003.07.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種通式(I)表示的吲哚衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中R1為氫、C1-5烷基、C4-7環(huán)烷基烷基、C5-7環(huán)烯基烷基、C6-12芳基、C7-13芳烷基、C3-7鏈烯基、呋喃-2-基-烷基,其中烷基部分為C1-5,或噻吩-2-基-烷基,其中烷基部分為C1-5;R2為氫、羥基、C1-5烷氧基或C1-5脂族酰氧基;R3為氫、羥基、C2-5烷氧基、C1-5脂族酰氧基或C7-13芳烷氧基;-Z-為2-5個(gè)碳原子的連接;m為0-2的整數(shù);n為0-2的整數(shù);m個(gè)R4基團(tuán)和n個(gè)R5基團(tuán)獨(dú)立為氟代、氯代、溴代、碘代、羥基,或者在n個(gè)R5基團(tuán)中,兩個(gè)R5基團(tuán)連接到同一碳原子形成氧代氧原子,前提條件是m和n都不能同時(shí)為0,并且R4基團(tuán)和R5基團(tuán)中至少一個(gè)為羥基,或兩個(gè)R5基團(tuán)連接到同一碳原子形成氧代氧原子;R9為氫、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、C7-13芳烷基、C1-3羥基烷基、(CH2)pOR6或(CH2)pCO2R6,其中p為0-5的整數(shù)和R6為氫或C1-5烷基;R10和R11相互連接構(gòu)成-O-、-S-或-CH2-,或R10為氫而R11為氫、羥基、C1-5烷氧基或C1-5脂族酰氧基。  
摘要 通式(I)表示的吲哚衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽以及包括所述化合物的藥用組合物(特別是δ鴉片樣受體激動劑):其中R1為氫、C1-5烷基等;R2為氫、羥基等;R3為氫、羥基等;-Z-為2-5個(gè)碳原子的橋式連接;m為0-3的整數(shù);n為0-10的整數(shù);R4和R5各自為氟代、羥基等;R9為氫、C1-5烷基等;R10和R11可以結(jié)合構(gòu)成-O-等。  
國際公布 2002-05-30 WO2002/042309 日  
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