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生產(chǎn)5-芐基-3-糠醇的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 埃杜拉有限公司/V·博爾扎塔;D·布蘭卡萊奧尼;G·羅西尼;L·達(dá)達(dá)莫
公開(公告)號(hào) CN1247560C  
公開(公告)日 2006.03.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02809411.5  
申請(qǐng)日期 2002.04.25  
專利名稱 生產(chǎn)5-芐基-3-糠醇的方法  
主分類號(hào) C07D307/42(2006.01)I  
分類號(hào) C07D307/42(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.5.4 IT MI2001A000914  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 埃杜拉有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 V·博爾扎塔;D·布蘭卡萊奧尼;G·羅西尼;L·達(dá)達(dá)莫  
地址 意大利博洛尼亞  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2002-04-25 PCT/EP2002/004576  
進(jìn)入國家日期 2003.11.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 劉金輝;林柏楠  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 合成5-芐基-3-糠醇的方法,包括如下步驟:a)使α-(羥甲基)丙烯酸C1-C4烷基酯與苯乙醛肟在次氯酸鈉存在下進(jìn)行縮合反應(yīng),得到3-芐基-5-羥甲基-5-甲氧羰基異噁唑啉;b)用硼氫化鈉或用二氫雙(2-甲氧基乙氧基)氫化鋁鈉還原3-芐基-5-羥甲基-5-甲氧羰基異噁唑啉,得到3-芐基-5,5-雙(羥甲基)異噁唑啉;c)將3-芐基-5,5-雙(羥甲基)異噁唑啉進(jìn)行催化氫化,隨后重排得到5-芐基-3-糠醇。  
摘要 本發(fā)明涉及5-芐基-3-糠醇的合成方法,包括用NaBH4或二氫雙(2-甲氧基乙氧基)氫化鋁鈉還原3-芐基-5-羥甲基-5-烷氧羰基異唑啉,得到3-芐基-5,5-雙(羥甲基)異唑啉,隨后在弱質(zhì)子酸存在下進(jìn)行還原并用強(qiáng)含水酸進(jìn)行重排得到5-芐基-3-糠醇。  
國際公布 2002-11-14 WO2002/090341 英  
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