| 公開(公告)號 | CN1751037A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480004250.7 |
| 申請日期 | 2004.02.10 |
| 專利名稱 | 作為PPAR調節(jié)劑的磺酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D333/62(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/62(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;C07C311/16(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D277/34(2006.01)I;C07D319/18(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.2.14 US 60/448,307 |
| 申請(專利權)人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·E·康納;L·S·戈塞特;J·E·格林;W·D·小瓊斯;N·B·曼特歐;D·P·馬修斯;D·R·梅休;D·L·史密斯;J·A·萬斯;王曉冬;A·M·瓦沙瓦斯基;L·L·小溫特羅斯基;許艷萍;朱國新 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-10 PCT/US2004/002015 |
| 進入國家日期 | 2005.08.15 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 具有結構式I的化合物：及其可藥用的鹽、溶劑合物、水合物或立體異構體，其中：為：或E為：O、S或NR14；W為：氫、C1-C6烷基、(CH2)n’C3-C6環(huán)烷基、鹵代烷基或�；籕為：-C(O)OR6或R6A；X為：鍵、C、O、S或S[O]p；Y為：鍵、S、C或O；Z為：a)脂族基團，b)芳基，c)5-至10-元雜芳基，其中雜芳基含有至少一個選自N、O或S的雜原子，d)聯(lián)芳基，其中聯(lián)芳基的定義為被另一個芳基取代的芳基或被雜芳基取代的芳基，e)聯(lián)雜芳基，其中聯(lián)雜芳基的定義為被另一個雜芳基取代的雜芳基或被芳基取代的雜芳基，和f)雜環(huán)基；其中脂族基團、芳基、雜芳基、聯(lián)芳基、聯(lián)雜芳基和雜環(huán)基任選地被一個或多個獨立地選自R15的基團所取代；m和n’各自獨立地為：0、1、2、3或4；n為：0、1、2或3；p為：1或2；r為：1、2、3或4；v為：1或2；R1為：氫，其中當Z為苯基或萘基且R2為H時，R1不是H，鹵代烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷基-芳基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、(CH2)n’C3-C6環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、芳基，或者R1和R2一起為5-至8-元雜環(huán)基環(huán)，且其中烷基、芳基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基和烷氧基任選地被一個或多個獨立地選自R15的基團所取代；R1a和R1b各自獨立地為：氫、C1-C6烷基，或者R1和R1a、R1和R1b、R2和R1a、R2和R1b或R1a和R1b一起為3-至6-元雜環(huán)基或碳環(huán)基環(huán)，其中R1a和R1b中至少一個不是氫；R2為：氫、鹵代烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷基-芳基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、(CH2)n’C3-C6環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、芳基，或者R1和R2一起為5-至8-元雜環(huán)基環(huán)，且其中烷基、芳基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基和烷氧基任選地被一個或多個獨立地選自R15的基團所取代；R2a為：氫、鹵素或C1-C6烷基，其中R2和R2a一起為3-至8-元環(huán)；且其中烷基任選地被一個或多個獨立地選自R15的基團所取代；R3為：氫、鹵素、氰基、鹵代烷基、C1-C6烷基、(CH2)n’C3-C6環(huán)烷基、(C1-C4烷基)-雜環(huán)基，其中雜環(huán)基任選地被氧代所取代，(C1-C4烷基)-NR7C(O)pR9，且其中烷基、環(huán)烷基和雜環(huán)基任選地被一個或多個獨立地選自R15的基團所取代；R4和R5各自獨立地為：氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基；芳氧基；N(R8)2、SR8或者R4和R5一起為3-至8-元環(huán)；R6為：氫、C1-C6烷基或氨基烷基；R6A為：甲酰胺、C1-C3烷基腈、磺酰胺、�；酋０坊蛩倪�；R7為：氫或C1-C6烷基；R8和R9各自獨立地為：氫、C1-C6烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基，且其中芳基、雜芳基和雜環(huán)基任選地被一個或多個選自以下的取代基所取代：氫、硝基、氰基、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、芳氧基、氧代、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；R14為：氫、芳基、C1-C6烷基或C1-C6烷基-COOR6，且其中芳基和烷基任選地被一個或多個獨立地選自R15的基團所取代；且R15為：氫、硝基、氰基、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、芳氧基、氧代、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、(CH2)n’C3-C6環(huán)烷基、N(R8)2、NR8S(O)2R9、NR8C(O)pR9、C(O)NR8R9、C(O)pR8、SR8、S(O)pR8或S(O)2NR8R9。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物：及其可藥用的鹽、溶劑合物、水合物或立體異構體，其可用于治療或預防過氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)介導的病癥，例如X綜合征、II型糖尿病、高血糖癥、高脂血癥、肥胖癥、凝血病、高血壓、動脈硬化以及其它與X綜合征和心血管疾病相關的病癥。 |
| 國際公布 | 2004-09-02 WO2004/073606 英 |
