| 公開(公告)號 | CN1242995C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(專利)號 | CN00810244.9 |
| 申請日期 | 2000.05.19 |
| 專利名稱 | 化合物,它們的用途和制備方法 |
| 主分類號 | C07D241/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D241/18(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.5.21 SE 9901884-8;1999.6.3 US 60/137,527 |
| 申請(專利權(quán))人 | 比奧維特羅姆股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·尼爾森;J·特布蘭特;B·佩爾克曼;E·林戈博格;M·索爾;J·尼爾森;M·瓊森 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-05-19 PCT/SE2000/001017 |
| 進入國家日期 | 2002.01.11 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 通式(Ib)的化合物：其中：Ar是被R20和R21取代的吡嗪環(huán)、或1，2，5-噻二唑環(huán)；X1和Y1獨立地是-CH2-，-O-，-S-或-N(R27)-；Ra是芳基或雜芳基，它們的每一個可以在一個或多個位置相互獨立地被以下基團所取代：C1-6烷基，C1-6烷氧基，氟-C1-6烷氧基，2，2，2-三氟乙氧基，C3-5炔基氧基，C3-5烯基氧基，二甲氨基C1-6烷氧基，甲基氨基C1-6烷氧基，C1-6烷基硫基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氟甲基硫基，二氟甲氧基，二氟甲基硫基，三氟甲氧基，三氟甲基硫基，鹵素，羥基，硝基，氰基，三氟甲基磺酰氧基，C1-6烷基磺酰氨基，C2-6烯基，C2-6炔基，C1-6�；�，C1-6烷基羰基-C1-6烷基，C1-6烷基磺�；�，C1-6烷基磺酰氧基，C1-6烷氧基-C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷氧基羰基-C1-6烷基，C1-6酰氧基-C1-6烷基，羥基-C1-6烷基，羥基-C1-6烷氧基，C1-6烷氧基-C1-6烷氧基，C1-6烷氧基-C1-6烷基硫基，羥基-C1-6烷基硫基，雜芳基-C1-6烷基硫基，芳基-C1-6-烷基硫基，C1-6烷氧基-C1-6-烷基氨基，N-(C1-6烷氧基-C1-6烷基)-N-甲氨基，C3-6環(huán)烷基-C1-6烷氧基，芳基-C1-6烷氧基，雜環(huán)基-C1-6烷氧基，C3-8環(huán)烷基，C3-8環(huán)烷基氧基，芳基，芳氧基，芳基硫基，芳基磺�；�，芳基-C1-6�；蓟�-C1-6烷基，芳基-C2-6烯基，芳基-C2-6炔基，雜環(huán)基-C1-6烷基，雜環(huán)基-C2-6烯基，雜環(huán)基-C2-6炔基，雜環(huán)基，雜環(huán)基氧基，雜環(huán)基硫基，雜環(huán)基磺酰基，雜環(huán)基氨基，雜環(huán)基-C1-6酰基，-N(R2)(R3)，-CON(R7)(R8)，或者當Ra是任選取代的C3-8環(huán)烷基時的氧代，其中在C3-8環(huán)烷基，芳基或雜芳基上作為取代基或者在C3-8環(huán)烷基、芳基或雜芳基上作為取代基的一部分的任何環(huán)烷基，芳基和雜環(huán)基殘基進而可以在一個或多個位置相互獨立地被C1-4-烷基，C1-4-烷氧基，甲烷磺酰氨基，C1-4-烷基硫基，C1-4-烷基磺�；珻1-4-�；s環(huán)基，雜環(huán)基氧基，雜環(huán)基硫基，芳氧基，芳基硫基，氟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲基硫基，鹵素，羥基，硝基，氰基，N(R2)(R3)，或用于C3-8環(huán)烷基和部分或完全飽和的雜環(huán)基的氧代或羥基所取代；R20和R21彼此獨立地是氫、C1-4-烷基、鹵素、或R20和R21與它們所鍵接的碳原子一起形成苯環(huán)或形成喹喔啉環(huán)或形成噻吩環(huán)或形成噻吩并[3，4-b]吡嗪環(huán)，其中所述喹喔啉環(huán)任選被鹵素取代；R22是氫、羥基或C1-4-烷基；R23和R24彼此獨立地是氫或C1-4-烷基；R25是氫或C1-4-烷基；R26是氫，C1-4-烷基、或連接于Ra中與鍵接Y1的原子相鄰的碳原子形成5-元或6-元環(huán)，該環(huán)可以含有0、1或2個雜原子，所述環(huán)可以被甲基取代；R27是氫或C1-4-烷基；和y和z彼此獨立地是1或2，或它們的藥學可接受的鹽，水合物，互變異構(gòu)體，旋光異構(gòu)體，或吡啶-N-氧化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物，其中Ar是任選取代的芳基或雜芳基；A是(i)-O-，-S-，-SO2-，-NH-；(ii)C1-4烷基或C1-6-�；〈牡�，或(iii)C1-8亞烷基鏈或具有2-8個鏈原子的雜亞烷基鏈，它任選含有至少一個不飽和度，而且它可以是取代的和/或含有橋連基以形成具有3-8個環(huán)原子的飽和或者部分或完全不飽和環(huán)；B是-C(R4)(R5)-，-OC(R4)(R5)-，-N(R6)C(R4)(R5)-，-N(R6)-O-，-S-或-SO2-；R是任選取代的C3-8環(huán)烷基，芳基或雜芳基；R1是(i)具有4-7個環(huán)原子的飽和或不飽和的氮雜環(huán)或氨基氮雜環(huán)，或者飽和的二氮雜環(huán)或氨基二氮雜環(huán)，或者具有7-10個環(huán)原子的飽和氨基氮雜雙環(huán)，氮雜雙環(huán)或二氮雜雙環(huán)，這些環(huán)任選在一個或多個位置被取代，或基團-[C(R4)(R5)]xN(R2a)(R3a)]；R2a、R3a、R4、R5、R6和x如在權(quán)利要求書中所定義，以及n是0或者1；以及它們的藥學可接受的鹽、水合物和藥物前體形式。這些化合物通過本身已知的方法制備，而且能夠用于治療患有5-羥色胺相關(guān)性疾病，如進食障礙，尤其肥胖，記憶障礙，精神分裂癥，心境障礙，焦慮癥，疼痛，性功能障礙，和泌尿障礙的人或動物患者。本發(fā)明還涉及這種用途以及包括式(I)化合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2000-12-21 WO2000/076984 英 |
