| 公開(公告)號 | CN1240668C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(專利)號 | CN03150892.8 |
| 申請日期 | 2003.09.10 |
| 專利名稱 | 一種新的鹽酸美金剛制備方法 |
| 主分類號 | C07C211/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07C211/38(2006.01)I;C07C209/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;浙江康裕制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 張福利;胡 猛;趙立志;葛萌芽 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 羅大忱 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種鹽酸美金剛制備方法，其特征在于，包括如下步驟：將1-溴-3，5-二甲基金剛烷和尿素及甲酸在50-180℃下反應(yīng)0.25-5小時，反應(yīng)結(jié)束后加入無機(jī)酸水溶液，在pH＝1～3的條件下水解，用無機(jī)堿水溶液調(diào)反應(yīng)液至堿性，經(jīng)有機(jī)溶劑萃取，萃取物與鹽酸反應(yīng)成鹽，然后從反應(yīng)產(chǎn)物中收集目標(biāo)產(chǎn)物鹽酸美金剛。 |
| 摘要 | 一種新的鹽酸美金剛制備方法，以1-溴-3，5-二甲基金剛烷和尿素/甲酸進(jìn)行胺化反應(yīng)，甲酸兼做溶劑，再用無機(jī)酸水溶液水解，堿化后用溶劑萃取后與鹽酸反應(yīng)成鹽，然后從反應(yīng)產(chǎn)物中收集目標(biāo)產(chǎn)物鹽酸美金剛。本發(fā)明的制備方法，使用價廉易得的原料，反應(yīng)在均相條件下進(jìn)行，條件溫和，后處理簡單，反應(yīng)收率高，產(chǎn)品純度好，制備方法易實(shí)現(xiàn)規(guī)模生產(chǎn)。粗品純度達(dá)到99.0％，經(jīng)一次重結(jié)晶后產(chǎn)物純度可達(dá)到99.98％，收率69.5％，熔點(diǎn)332℃(DSC)。 |
| 國際公布 |
