| 公開(公告)號(hào) | CN1237968C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01809329.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.05.08 |
| 專利名稱 | 抑制癌細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡的方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/41(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/41(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.5.9 US 60/219,344 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 克賴頓大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·E·阿德里安 |
| 地址 | 美國(guó)內(nèi)布拉斯加州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-05-08 PCT/US2001/040697 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.11.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下式結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物在制備減少腺癌細(xì)胞增殖、誘導(dǎo)腺癌細(xì)胞凋亡用的制劑中的用途：式中：R1是C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基、C1-C4烷氧基、(C1-C4烷基)硫代、鹵素或R2取代的苯基；每個(gè)R2和R3獨(dú)立地是氫、鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、(C1-C4烷基)-S(O)q-、三氟甲基，或者二-(C1-C3烷基)氨基；X是-O-、-S-、-C(＝O)-，或者是-CH2-；Y是-O-或-CH2-；或者，當(dāng)它們連在一起時(shí)，-X-Y-是-CH＝CH-或-C≡C-；Z是直鏈或支鏈C1-C10亞烷基；A是一個(gè)鍵、-O-、-S-、-CH＝CH-或者-CRaRb-，其中各個(gè)Ra和Rb獨(dú)立地是氫、C1-C5烷基，或者是R7取代的苯基；或者當(dāng)Ra和Rb與和它們所連接的碳原子連在一起時(shí)，形成C4-C8的環(huán)烷基環(huán)；R4是R6，或者R4是具有下述式子之一的部分：或和式中：各R6獨(dú)立是-COOH、5-四唑基、-CON(R9)2，或者-CONHSO2R10；各R7是氫、C1-C4烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基、芐基、甲氧基、-W-R6、-T-G-R6、(C1-C4烷基)-T-(C1-C4亞烷基)-O-，或者是羥基；R8是氫或鹵素；各R9獨(dú)立是氫、苯基，或者是C1-C4烷基；或者當(dāng)R9與它所連接的氮原子連在一起時(shí)，形成嗎啉代、哌啶子基、哌嗪子基或吡烷子基；R10是C1-C4烷基，或者是苯基；R11是R2、-W-R6，或者是-T-G-R6；各W是一個(gè)鍵，或者是直鏈或支鏈的含1-8個(gè)碳原子的二價(jià)烴基；各G是直鏈或支鏈的含1-8個(gè)碳原子的二價(jià)烴基；各T是一個(gè)鍵、-CH2-、-O-、-NH-、-NHCO-、-C(＝O)-，或者是-S(O)q-；K是-C(＝O)-或-CH(OH)-；各q獨(dú)立是0、1或2；p是0或1；t是0或1；條件是，當(dāng)X是-O-或-S-時(shí)，Y不是-O-；另一條件是，當(dāng)A是-O-或-S-時(shí)，R4不是R6；還有一個(gè)條件是，當(dāng)A是-O-或-S-，且Z是鍵時(shí)，Y不是-O-；又一條件是，當(dāng)p是0時(shí)，W不是鍵。 |
| 摘要 | 公開了一種減少腺癌細(xì)胞增殖、或者誘導(dǎo)腺癌細(xì)胞凋亡、或者誘導(dǎo)腺癌細(xì)胞分化成非癌細(xì)胞的方法。這樣的方法包括，在使化合物有效抑制白三烯B4與白三烯B4受體結(jié)合的條件下，使腺癌細(xì)胞與該化合物接觸。在另一種方法中，該方法包括使腺癌細(xì)胞與2-(2-丙基-3-(3-(2-乙基-4-(4-氟苯基)-5-羥基苯氧基)丙氧基)苯氧基)苯甲酸或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或同族物接觸。還公開了治療患者的腺癌的方法。一種方法包括向患者給予一定量的有效抑制白三烯B4與白三烯B4受體結(jié)合的化合物。另一種方法包括向患者給予2-(2-丙基-3-(3-(2-乙基-4-(4-氟苯基)-5-羥基苯氧基)丙氧基)苯氧基)苯甲酸或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或同族物。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-11-15 WO2001/085166 英 |
