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具有選擇性雌激素活性的16,17-碳環(huán)縮合類固醇化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿克佐諾貝爾公司/H·J·J·魯森
公開(公告)號 CN1235908C  
公開(公告)日 2006.01.11  
申請(專利)號 CN01810745.1  
申請日期 2001.05.01  
專利名稱 具有選擇性雌激素活性的16,17-碳環(huán)縮合類固醇化合物  
主分類號 C07J53/00(2006.01)I  
分類號 C07J53/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I;A61P5/36(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.6.6 EP 00201986.7  
申請(專利權(quán))人 阿克佐諾貝爾公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·J·J·魯森  
地址 荷蘭阿納姆  
頒證日  
國際申請 2001-05-01 PCT/EP2001/004868  
進(jìn)入國家日期 2002.12.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 程 泳  
國省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項(xiàng) 具有分子式(1)的類固醇化合物或其羥基被;鶊F(tuán)加帽的前體藥物:分子式1其中:加點(diǎn)的鍵表示可選的雙鍵;R6是H,=CH2,或-CH3,或-CH2-CH3;R7是H,C1-4-烷基,C2-5-鏈烯基或C2-5-炔基;R11是H,C1-4-烷基,C2-4-鏈烯基,C2-4-炔基或C1-4-亞烷基;E和類固醇骨架上碳原子16和17一起表示一個(gè)5至7元環(huán),該環(huán)相對于類固醇骨架形成α順式構(gòu)型,該環(huán)可選地包含1或2個(gè)橋環(huán)鍵。  
摘要 本發(fā)明公開了一種具有分子式(1)的類固醇化合物,其中加點(diǎn)的鍵表示可選的雙鍵;R6是H,=CH2,或-CH3,或-CH2-CH3;R7是H,C1-4-烷基,C2-5-鏈烯基或C2-5-炔基,其中的烷基,鏈烯基或炔基基團(tuán)可以被1至3個(gè)鹵素原子所取代,這些鹵素原子獨(dú)立地選自氟或氯原子基團(tuán);R11是H,C1-4-烷基,C2-4-鏈烯基或C2-4-炔基或C1-4-亞烷基,其中的烷基、鏈烯基、炔基或亞烷基基團(tuán)可以被1至3個(gè)鹵素原子所取代,這些鹵素原子獨(dú)立地選自氟或氯原子基團(tuán);E和類固醇骨架上碳原子16和17一起表示一個(gè)4至7元環(huán),該環(huán)相對于類固醇骨架形成α順式構(gòu)型,該環(huán)可選地包含1或2個(gè)橋環(huán)鍵;或者其前體藥物。此化合物能用于治療和雌激素受體活性選擇性修飾的方法。  
國際公布 2002-01-03 WO2002/000682 英  
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