| 公開(公告)號 | CN1720047A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(專利)號 | CN200380104795.0 |
| 申請日期 | 2003.10.03 |
| 專利名稱 | 治療炎性疾病的前列腺素D2受體拮抗劑 |
| 主分類號 | A61K31/47(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.10.4 US 60/416,501 |
| 申請(專利權)人 | 千禧藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 修米爾·勾西;艾米·M·艾爾德;肯尼斯·G·卡爾森;凱文·斯波特;肖恩·哈里桑 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-03 PCT/US2003/031542 |
| 進入國家日期 | 2005.06.02 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種抑制受試體CRTH2的方法，其中包括將以下結構式代表的有效用量化合物或者其藥用鹽給藥于受試體：其中環(huán)A是任意取代的芳香環(huán)；R是-X1-R1；RX是-X2-R4，和R3是任意取代的環(huán)脂肪族基團，任意取代的芳香族基團或者非芳香族雜環(huán)基團；或者將-N-RX-R3整體考慮的是，任意取代的非芳香族含氮雜環(huán)基團；X是-C(O)-或者-C(R2)2-；X1和X2彼此獨立地選取直接連接、S(O)、S(O)2、C(O)或者C(O)NH；R1是任意取代的環(huán)脂肪族基團，任意取代的芳香族基團或者非芳香族雜環(huán)基團；條件是，當X1是直接連接、SO或者SO2時，那么R1不是H；每個R2獨立地選取H、-X4-R8或者任意取代的脂肪族基團、任意取代的環(huán)脂肪族基團，任意取代的芳香族基團或者非芳香族雜環(huán)基團；R4是H、-X6-R10或者任意取代的脂肪族基團、任意取代的環(huán)脂肪族基團，任意取代的芳香族基團或者非芳香族雜環(huán)基團；條件是，當X2是直接連接、SO或者SO2時，那么R4不是H；X4和X6可以獨立地是帶有一個或者多個選自鹵素、-OH、＝O、C1-C3烷氧基、硝基和氰基的直鏈或帶支鏈烴基基團；R5和R6可以獨立的是H或者C1-C3烷基；R8和R10可以獨立的是H、-C(O)OR’或者任意取代的環(huán)脂肪族基團、任意取代的芳香族基團或者非芳香族雜環(huán)基團；其中，脂肪族基團、環(huán)脂肪族基團或者非芳香族雜環(huán)基團上的任意取代基可以是一個到三個獨立選自鹵素、R11、＝O、＝S、＝NNHR*、＝NN(R*)2、＝NNHC(O)R*、＝NNHCO2(烷基)、＝NNHSO2(烷基)和＝NR*的基團；在芳香族基團的不飽和碳原子上的任意取代基是R11；在芳香族基團氮原子上或者非芳香族含氮雜環(huán)基團氮原子上的任意取代基可以是一個到三個獨立選自R+、N(R+)2、-C(O)R+、-CO2R+、-C(O)C(O)R+、-C(O)CH2C(O)R+、-SO2R+、-SO2N(R+)2、-C(＝S)N(R+)2、-C(＝NH)-N(R+)2和-NR+SO2R+的基團；R11是獨立地選自下列基團的一個到四個取代基：鹵素、R0、-OH、-OR0、-SH、-SR0、1，2-亞甲二氧基、1，2-亞乙二氧基、保護性-OH、苯基、[R12]-苯基、-O(苯基)、-O-([R12]-苯基)、-CH2(苯基)、-CH2([R12]-苯基)、-CH2CH2(苯基)、-CH2CH2([R12]-苯基)、-NO2、-CN、-N(R′)2、-NR′CO2R0、-NR′C(O)R0、-NR′NR′C(O)R0、-N(R′)C(O)N(R′)2、-NR′NR′C(O)N(R′)2、-NR′NR′CO2R0、-C(O)C(O)R0、-C(O)CH2C(O)R′、-CO2R′、-C(O)R0、-C(O)N(R′)2、-OC(O)N(R′)2、-S(O)2R0、-SO2N(R′)2、-S(O)R′、-NR′SO2N(R′)2、-NR′SO2R0、-C(＝S)N(R′)2、-(CH2)YN(R′)2、-C(＝NH)-N(R′)2、-(CH2)yC(O)N(R′)2、-(CH2)YNHC(O)R′或者-(CH2)yNHC(O)CH(V-R′)(R′)；R’是H、R0、-CO2R0、SO2R0或者-C(O)R0；y是0-6的整數(shù)；V是C1-C6的烷撐基；每個R*獨立地選取H、脂肪族基團或者由R12取代的脂肪族基團；R+可以是H、苯基、[R12]-苯基、-O(苯基)、-O-([R12]-苯基)、-CH2(苯基)、-CH2([R12]-苯基)、雜芳基、非芳香族雜環(huán)基、脂肪族基團、或者由R12取代的脂肪族基團；RO可以是脂肪族基團、環(huán)脂肪族基團、芳香族基團、芳烷基基團或者非芳香雜環(huán)基團，并且每個基團可以由R12任意取代；R12是獨立地選自下列基團的一個到四個取代基：鹵素、C1-C6烷基、(鹵素)rC1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、(鹵素)rC3-C8環(huán)烷基、-CN、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-OR′、-OR13C(O)R′、-C(O)OR′、-C(O)N(R16)2、-N(R16)2、-NO2、-NR16C(O)R′、-NR16C(O)OR′、-NR16C(O)N(R16)2、-NR16SO2R17、-S(O)qR17、-R13NR16C(O)R′、-R13C(O)R′、-R13NR16C(O)OR′、四唑基、咪唑基或者惡二唑基；R13可以是C1-C6烷基或者C3-C8環(huán)烷基；每個R16獨立地選取R’或者苯基；R17可以是R13或者-CF3；q是0-2的整數(shù)；r是1-3的整數(shù)； |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了由結構式(I)代表的化合物，其中變量如文中定義。本發(fā)明還公開了上述化合物在抑制被稱為輔助性T細胞2表達的化學引誘劑受體同源分子(“CRTH2”)、G蛋白結合受體方面的應用，從而治療炎性疾病。 |
| 國際公布 | 2004-04-22 WO2004/032848 英 |
