| 公開(公告)號(hào) | CN1717233A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02830081.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.12.20 |
| 專利名稱 | 作為治療劑的4-(1-(磺酰基)-1H-吲哚-2-基)-4-(羥基)-環(huán)己-2,5-二烯酮化合物及其類似物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/404(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/404(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 癌癥研究技術(shù)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·F·G·史蒂文斯;A·D·韋斯特韋爾;T·D·普爾;G·韋爾斯;J·M·貝里 |
| 地址 | 英國(guó)倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-12-20 PCT/GB2002/005842 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.06.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下式的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯、酰胺、溶劑合物、水合物和被保護(hù)形式：其中：Ar為1-(磺酰基)-1H-吲哚-2-基；基團(tuán)-ORO獨(dú)立地為：(a)-OH；(b)醚基；或(c)酰氧基；標(biāo)記α的鍵獨(dú)立地為：(a)單鍵；或(b)雙鍵；標(biāo)記β的鍵獨(dú)立地為：(a)單鍵；或(b)雙鍵；R2、R3、R5和R6各自獨(dú)立地為環(huán)取代基且為：(a)H；(b)一價(jià)單齒取代基；或(c)環(huán)取代基，它與相鄰的環(huán)取代基以及這些環(huán)取代基所連接的環(huán)原子一起形成稠合環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些4-(1-(磺�；�)-1H-吲哚-2-基)-4-(羥基)-環(huán)己-2，5-二烯酮化合物及其類似物，包括上式的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯、酰胺、溶劑合物、水合物和被保護(hù)形式，如上式(I)中：Ar為1-(磺�；�)-1H-吲哚-2-基；標(biāo)記α的鍵獨(dú)立地為(a)單鍵或(b)雙鍵；標(biāo)記β的鍵獨(dú)立地為(a)單鍵或(b)雙鍵；基團(tuán)-ORo獨(dú)立地為(a)-OH、(b)醚基(例如-OMe)或(c)酰氧基(即反酯)基團(tuán)(例如-OC(＝O)Me)；R2、R3、R5和R6各自獨(dú)立地為環(huán)取代基且為(a)H、(b)一價(jià)單齒取代基或(c)環(huán)取代基，它與相鄰的環(huán)取代基和這些環(huán)取代基所連接的環(huán)原子一起形成稠合環(huán)。它們特別為抗增殖劑、抗癌劑和/或硫氧還蛋白/硫氧還蛋白還原酶抑制劑。本發(fā)明還涉及包含這類化合物的藥物組合物和這類化合物在體外和體內(nèi)、例如在治療增殖性病癥(例如癌癥)和/或硫氧還蛋白/硫氧還蛋白還原酶介導(dǎo)的病癥中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-07-08 WO2004/056361 英 |
