| 公開(公告)號 | CN1234715C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(專利)號 | CN02158757.4 |
| 申請日期 | 2002.12.26 |
| 專利名稱 | 99TcmN二硫代氨基甲酸鹽類化合物、其制備方法和其在核醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07F13/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07F13/00(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.19 CN 02156870.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 北京師范大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 張俊波;王學(xué)斌;劉 婧 |
| 地址 | 100875北京市北京師范大學(xué)化學(xué)系 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京萬科園知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 張亞軍;曹詩健 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 一種99Tc標(biāo)記的99TcmN(CPEDTC)2化合物，其特征在于其結(jié)構(gòu)為：其具有一個不規(guī)則的正方角錐形的幾何構(gòu)型，其中Tc≡N三重鍵中的N原子位于頂點位置，兩個配體CPEDTC分子提供的四個硫原子位于底面的四個點，整個絡(luò)合物呈電中性；該化合物的合成方法及步驟如下：(1)配體CPEDTC的合成：將一定量的環(huán)戊胺加入反應(yīng)容器中，在攪拌下向反應(yīng)器中加入NaOH水溶液，然后緩慢滴加CS2，攪拌2h～3h，整個反應(yīng)過程溫度要控制在10℃以下，環(huán)戊胺、NaOH和CS2的加入量為等摩爾加入；然后蒸除溶劑，剩余物用體積比為9∶1的異丙醇/乙醚混合溶劑重結(jié)晶，得一白色晶體即為配體CPEDTC；(2)99TcmN(CPEDTC)2的制備：將1mL含有5mgSDH和5mgPDTA的水溶液、0.1mLSnCl2·2H2O的HCl溶液，其中0.2mol/LHCl中SnCl2·2H2O的質(zhì)量濃度為0.5g/L，依次加入到反應(yīng)容器中，調(diào)節(jié)溶液pH值為7.0～7.5，然后加入1mL99TcmO4-淋洗液，在室溫下反應(yīng)15分鐘即得到[99TcmN]int2+中間體；將1mL濃度為5g/L的CPEDTC水溶液加入到上述[99TcmN]int2+中間體溶液中，搖勻，室溫下反應(yīng)10分鐘即得99TcmN(CPEDTC)2；上述所用99TcmO4-淋洗液的放射性純度大于99％，放射性濃度為3.7×107Bq/mL-37×107Bq/mL。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種新型、以[99Tcm≡N]2+核為中心核、具有醫(yī)學(xué)應(yīng)用價值的、99Tc標(biāo)記化合物99TcmN(CPEDTC)2、其合成方法及其作為腦灌注顯像劑在核醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用，本發(fā)明所述的化合物具有化學(xué)穩(wěn)定性高、顯像性能好等優(yōu)點，為腦顯像劑開辟了又一新的領(lǐng)域。 |
| 國際公布 |
