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咪唑并[1,5A]吡啶衍生物及治療醛固酮所介導疾病的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 諾瓦提斯公司/F·菲羅茲尼亞
公開(公告)號 CN1711262A  
公開(公告)日 2005.12.21  
申請(專利)號 CN200380103505.0  
申請日期 2003.11.17  
專利名稱 咪唑并[1,5A]吡啶衍生物及治療醛固酮所介導疾病的方法  
主分類號 C07D471/04  
分類號 C07D471/04;A61P9/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.11.18 US 60/427,325  
申請(專利權)人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設計)人 F·菲羅茲尼亞  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2003-11-17 PCT/EP2003/012851  
進入國家日期 2005.05.18  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 式(I)化合物或其可藥用鹽,其中:R1是環(huán)烷基、雜環(huán)基或式的芳基,其中:R4是環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基;或R4是任選取代的烷基、烷氧基、羥基、鹵素或三氟甲基,條件是R5和R6都不是氫;R5是氫、鹵素、氰基、烷氧基或三氟甲基;或R4和R5與它們所連接的碳原子一起形成任選取代的芳族或雜芳族5-或6-元環(huán),條件是R4和R5連接于彼此相鄰的碳原子;或R4和R5一起為亞烷基,該亞烷基與它們所連接的碳原子一起形成4-至7-元環(huán),條件是R4和R5連接于彼此相鄰的碳原子;R6是氫、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、任選取代的低級烷基、任選取代的氨基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、磺;虬被柞;;R2和R3獨立地為氫、三氟甲基或烷氧基;或R2和R3與它們所連接的碳原子一起形成任選取代的芳族或雜芳族5-或6-元環(huán);或R2和R3一起為亞烷基,該亞烷基與它們所連接的碳原子一起形成4-至7-元環(huán)。  
摘要 本發(fā)明提供了作為P450酶、醛固酮合酶抑制劑的式(I)化合物,因此其可用于治療醛固酮介導的病癥。相應地,式(I)化合物可用于預防、延緩進展或治療低血鉀、高血壓、充血性心力衰竭、腎衰竭、特別是慢性腎衰、再狹窄、動脈粥樣硬化、X綜合征、肥胖癥、腎病、心肌梗死后、冠心痛、高血壓后重構、纖維化、膠原形成增加以及內皮功能障礙。優(yōu)選作為選擇性醛固酮合酶抑制劑、無廣泛抑制細胞色素P450酶所致副作用的式(I)化合物。  
國際公布 2004-06-03 WO2004/046145 英  
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